Papaverin
 | |||
 | |||
| Papaverin | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 1-[(3,4-dimetoxifenil)metil]-6,7-dimetoxiizokinolin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 4680 | ||
| ChemSpider | 4518 | ||
| EINECS-szám | 200-397-2 | ||
| DrugBank | APRD00628 | ||
| KEGG | D07425 | ||
| ChEBI | 28241 | ||
| ATC kód | A03AD01, G04BE02 | ||
| InChIKey | XQYZDYMELSJDRZ-UHFFFAOYSA-N | ||
| Beilstein | 312930 | ||
| UNII | DAA13NKG2Q | ||
| ChEMBL | CHEMBL19224 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C20H21NO4 | ||
| Moláris tömeg | 339,39 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 80% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
1,5–2 óra | ||
| Fehérjekötés | ~90% | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | USA: C | ||
| Alkalmazás | orális, intravénás, intramuszkuláris, szubkután, rectalis | ||
A papaverin (INN: papaverine) egy ópium alkaloid, melyet főként viscerális görcsök, érgörcsök (agyban, szívben) és néha erektilis diszfunkció kezelésére használnak. A kerti mák érett máktokja papaverint is tartalmaz, s ezen kívül még több mint 30 alkaloidot. Innen kapta a nevét: papaver latinul mák, mákfej.
Bár megtalálható az ópiumban, a papaverin szerkezetileg és hatásaiban is jelentősen eltér a többi ópiumalkaloidtól (ópiátok). A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Papaverin-hidroklorid (Papaverini hydrochloridum) néven hivatalos.
Hatása
Elsősorban görcsoldó hatású. A Ca2+-csatornák gátlásával közvetlenül a simaizomsejtekre hatva, reverzibilisen csökkenti az izomtónust, emellett foszfodiészteráz-gátló hatással is rendelkezik. Csökkenti az erek tónusát és a vérnyomást, fokozza az agyi- és a koszorúér-keringést. Tágítja az ereket, valamint gátolja az adrenalin érszűkítő hatását, közvetlenül a simaizmok tónusának csökkentésével. A tüdőartéria és a perifériás erek erős tágulása miatt embóliában is hasznos lehet. Erősen tágítja az agyi ereket, növeli az agyi keringést. Oldja a gyomor-bél traktus görcseit, Pylorus spasmust és az epekőkólikát. Jól hat a vizeletelvezető rendszer görcsös állapotaira. Ernyeszti a hörgőket. A szívizom ingerlékenységét csökkenti, növeli a refrakter szakot, negatív kronotrop hatást fejt ki.
Jól szívódik fel az emésztőrendszerből, hatásának kezdete gyorsan alakul ki. 90%-a kötődik a plazmafehérjékhez. A májban gyorsan lebomlik, vizelettel ürül.
Javallatok
- simaizomgörcs: gyomor-, bél-, epe-, vese-, uréter-, hörgő- és méhgörcs
- ischaemiás keringési zavar: agy, szív, mesenterialis ischaemia
- mikrosebészeti beavatkozás után közvetlenül az erekbe
Ellenjavallatok
- allergia
- heveny szívinfarktus
- atrioventricularis block
- szívelégtelenség
- májelégtelenség
- veseelégtelenség
Relatív ellenjavallatok:
- zöldhályog (glaukóma)
- prosztatatúltengés
- gyomor-bélrendszeri szűkület
Mellékhatások
- Idegrendszeri: aluszékonyság, szédülés, fejfájás, collapsus
- Kardiológiai: polimorf ventricularis tachycardia, vérnyomás csökkenés
- Gastrointestinalis: székrekedés
- Labor eltérések: megnövekedett transzamináz, alkalikus foszfatáz szint
Adagolás
Szokásos napi adag: 2-3x1-3 tbl vagy amp
Készítmények
- BILA-GIT
- Meristin tabletta
- Neo-bilagit filmtabletta
- PAPAVERIN HYDROCHLORICUM
- Papaverinum hydrochloricum injekció
- PILULA ANTISPASTICA P.P.FONOVI
- PILULA ATROPINI COMP. FONOVI
- PILULA NICOPHYLLINI FONOVI
- PULV ANTISPASMODOLOR FONOVII
- PULV ASTHMALYT.FORTIS IN TABL
- PULV ASTHMALYTICUS FONOVII
- PULV CHOLAGOGUS FONOVII
- PULV SPASMALGETICUS FONOVII
- SUPP ANTISPAST P.P KISZERELT
- SUPP SPASMOLYT FONOVII
- SUPP THEOPHYL COMP FONOVII
- SUPPOSITORIUM SPASMOLYTICUM FONO VII.NATURLAND 6X TK
- TROPARIN
- Troparinum combinatum tabletta
Jegyzetek
- ↑ A mák
- ↑ Fülöp József: Rövid kémiai értelmező és etimológiai szótár. Celldömölk: Pauz–Westermann Könyvkiadó Kft. 1998. 110. o. ISBN 963 8334 96 7
Külső hivatkozások
- Pharmindex
- Gyógyszer kompendium