Perzinfotel
 | |||
| Perzinfotel | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| 2-(8,9-dioxo-2,6-diazabiciklo[5.2.0]non-1(7)-én-2-il)etilfoszfonsav | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 6918236 | ||
| ChemSpider | 5293443 | ||
| EINECS-szám | 694-536-8 | ||
| DrugBank | DB12365 | ||
| KEGG | D05447 | ||
| ChEBI | 177764 | ||
| SMILES | C1CNC2=C(C(=O)C2=O)N(C1)CCP(=O)(O)O | ||
| InChIKey | BDABGOLMYNHHTR-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | FX5AUU7Z8T | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C9H13N2O5P | ||
| Moláris tömeg | 260.184 g/mol | ||
A perzinfotel (EAA-090) az NMDA-receptor(en) glutaminsav kötőhelyének szelektív, kompetitív gátlója. Stroke elleni gyógyszerként való hasznosításra állatkísérletek folynak. A kutatás még nem jutott el a klinikai fázisba (emberi kipróbálásig).
Egy tanulmány szerint hatékonyan csillapítja a gyulladásos és neuropátiás(en) fájdalmat.
Jegyzetek
- ↑ Az NMDA-receptor másik kötőhelye a glicin. A két aminosav együttesen szükséges a csatornanyitáshoz. Lásd pl. Világi Ildikó: Neurokémia, 135–138. oldal. Dialóg Campus kiadó, 2003. ISBN 963-9310-68-9.
- ↑ Baudy RB, Butera JA, Abou-Gharbia MA, Chen H, Harrison B, Jain U, Magolda R, Sze JY, Brandt MR, Cummons TA, Kowal D, Pangalos MN, Zupan B, Hoffmann M, May M, Mugford C, Kennedy J, Childers WE Jr.: Prodrugs of perzinfotel with improved oral bioavailability. (PubChem)
Források
- R. J. G. Zwijnenberg: Discovery and Development of Veterinary Pharmaceuticals in Telemetered Animals
- Michael R. Brandt, Terri A. Cummons, Lisa Potestio, Stacey J. Sukoff, and Sharon Rosenzweig-Lipson: Effects of the N-Methyl-D-aspartate Receptor Antagonist Perzinfotel [EAA-090; [2-(8,9-Dioxo-2,6-diazabicyclo[5.2.0]non-1(7)-en-2-yl)-ethyl]phosphonic Acid] on Chemically Induced Thermal Hypersensitivity (The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, Vol. 313, No. 3)