 | |||
 | |||
| Oszeltamivir | |||
| |||
| IUPAC-név | |||
| etil-[(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(pentán-3-iloxi)ciklohex-1-én-1-karboxilát] | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| PubChem | 65028 | ||
| ChemSpider | 58540 | ||
| DrugBank | APRD01148 | ||
| KEGG | C08092 | ||
| ChEBI | 7798 | ||
| ATC kód | J05AH02 | ||
| InChIKey | VSZGPKBBMSAYNT-RRFJBIMHSA-N | ||
| Beilstein | 8003908 | ||
| UNII | 20O93L6F9H | ||
| ChEMBL | CHEMBL1229 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C16H28N2O4 | ||
| Moláris tömeg | 312,4 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 75% | ||
| Metabolizmus | máj GS4071 | ||
| Biológiai felezési idő |
6–10 óra | ||
| Kiválasztás | vese (GS4071) | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | Rx-only (US) | ||
| Schedule 4 (AU) | |||
| POM (UK) | |||
| Terhességi kategória | B1 (Ausztrália), C (U.S.) | ||
| Alkalmazás | orális | ||
Az oszeltamivir (INN: oseltamivir) antivirális szer, amelyet az influenzavírus A és az influenzavírus B fertőzés kezelésére, illetve megelőzésére használnak.
Az oszeltamivir-foszfát az aktív metabolit előanyaga (prodrug). Az aktív metabolit az influenza vírus neuraminidáz-enzimeinek szelektív gátlója, ezek az enzimek a virion felszínén található glikoproteinek. A vírus neuraminidáz enzim elengedhetetlenül szükséges az újonnan keletkezett vírus részecskék fertőzött sejtekből történő kiszabadulásához és a fertőző vírus további terjedéséhez a szervezetben. Az oszeltamivir karboxilát gátolja mind az influenza A mind az influenza B neuraminidázát in vitro. Az orálisan adott oszeltamivir gátolja az influenza A és B vírus replikációját és patogenitását in vivo, állatokon kísérletesen előidézett influenza fertőzésben, olyan vérszint mellett, amelyet emberen naponta kétszer adott 75 mg oszeltamivirrel érnek el.
Az oszeltamivir influenza A és B elleni antivirális aktivitását igazolja az egészséges önkénteseken kísérletesen előidézett influenza elleni hatás.