Zaleplon

 Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye.
Zaleplon
IUPAC-név
N-(3-(3-cianopirazolo[1,5-a] pirimidin-7-il)fenil)-N- etilacetamid
Kémiai azonosítók
PubChem 5719
ChemSpider 5517
EINECS-szám 604-794-5
DrugBank APRD00411
KEGG C07484
ChEBI 10102
ATC kód N05CF03
Gyógyszer szabadnév zaleplon
InChIKey HUNXMJYCHXQEGX-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 8153844
UNII S62U433RMH
ChEMBL CHEMBL1521
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C17H15N5O
Moláris tömeg 305,34 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 30% (oral)
Metabolizmus máj
Biológiai
felezési idő		 1 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz Schedule IV (US)
Terhességi kategória C (US)
Alkalmazás orális

A zaleplon pirazolo-pirimidin-típusú hipnotikum, mely hatásában hasonló a benzodiazepinekhez, de kémiai szerkezetében különbözik tőlük és más hipnotikumoktól. A zaleplon szelektíven kötődik az I. típusú benzodiazepin-receptorokhoz.

Elalvási zavarok elleni szer. Az éjszaka második felében jelentkező álmatlanság kezelésére nem alkalmas.

Hatásosság

A hatásosságára vonatkozóan végeztek vizsgálatokat, melyben olyan betegek vettek részt, akiknél elsődleges (pszichofiziológiás) álmatlanságot diagnosztizáltak. A kísérleti tanulmányok eredménye szerint farmakológiai tolerancia nem alakul ki, kiváló eredményeket mutat, mind az alvási latencia idő csökkentése, mind pedig az alvási idő meghosszabbításának tekintetében (az éjszaka első felében). A kísérleti körülmények között kimutathatóan nem változtatta meg az egyes alvási periódusok százalékos arányát.

Mellékhatások

Rendszeres használata csökkenti a hatását, és hozzászokáshoz, az abbahagyása elvonási tünetekhez vezet (ez általában igaz az altatókra), ezért egy-két napig szabad szedni, amikor szükséges.

Rontja a gondolkodás folyamatát és tompítja a reflexeket, esetleg még a következő nap reggel is, bár a hasonló szerekhez képest kevésbé tartósan, mert gyorsabban szívódik fel. Az alkohol erősíti ezt a mellékhatást.

Néhányan arról számoltak be, hogy mindent elfelejtettek, amit a szer hatása alatt tettek (autóvezetés, telefonálás).

A zaleplon ritkán okoz allergiát, de néha erőset (légzési nehézségek, a torok, nyelv, ajkak megduzzadása, csalánkiütés).


Készítmények

Források

Fordítás