Etofillina

Etofillina
Nome IUPAC
	3,7-Dihydro-7-(2-hydroxyethyl)-1,3-dimethyl-1H-purine-2,6-dione
Nomi alternativi
	oxietilteofillina, 7-(2-idrossietil)teofillina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C9H12N4O3
Massa molecolare (u)	224,22
Numero CAS	519-37-9
Numero EINECS	208-269-8
PubChem	1892
SMILES	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CCO
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua	(20 °C) si scioglie liberamente
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	80% circa
Indicazioni di sicurezza
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L'etofillina è un derivato della teofillina proposto come broncodilatatore nel trattamento dell'asma e delle broncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica. Come la teofillina dal punto di vista chimico è un derivato metilato della xantina.

Farmacocinetica

Il farmaco è assorbito rapidamente, ma non completamente dopo la somministrazione orale: circa l'80% della dose viene effettivamente assimilato.
L'emivita plasmatica nell'adulto risulta di 6-8 ore. L'etofillina non libera teofillina nell'organismo.
Circa il 20% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine.

Usi clinici

Il farmaco può essere utilizzato nell'asma adulto e nelle broncopneumopatie croniche ostruttive con componente spastica, spesso in associazione con teofillina. Come i farmaci analoghi del gruppo, teofillina ed aminofillina, vi è una scarsa evidenza di efficacia.

Controindicazioni e precauzioni d'uso

La somministrazione di etofillina è controindicata nei bambini con età inferiore a 15 anni.
Si consiglia cautela in caso di insufficienza cardiaca, insufficienza coronarica, insufficienza epatica, in caso di obesità e di ulcera duodenale in evoluzione.

Interazioni

L'eritromicina e la cimetidina possono provocare un aumento della concentrazione plasmatica di etofillina. La troleandomicina, somministrata in concomitanza, può aumentare il rischio di sovradosaggio da etofillina.

Effetti collaterali

Il farmaco può determinare insonnia e tachicardia. È inoltre possibile che l'etofillina a dosi molto elevate abbia un'attività che faciliti l'insorgenza di convulsioni.

Note

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↑ Hart SP, Should aminophylline be abandoned in the treatment of acute asthma in adults?, in QJM, vol. 93, n. 11, novembre 2000, pp. 761–5, PMID 11077034.
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Bibliografia

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Lespagnol et al., Bull. Soc. Pharm. Lille 1948, no. 2, p 18.

Portale Chimica

Portale Medicina

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[5] (DE) Uhlenbroock K, Schweer M, [Pharmacological studies on the site of action of theophylline-hydroxyethyltheophylline], in Arzneimittelforschung, vol. 8, n. 3, marzo 1958, pp. 130–7, PMID 13535330.

[Tanaka2005-6] Reiko Tanaka, Scale-Rich Metabolic Networks, in Physical Review Letters, vol. 94, n. 16, 2005, DOI:10.1103/PhysRevLett.94.168101. URL consultato l'8 settembre 2012.

[7] Hart SP, Should aminophylline be abandoned in the treatment of acute asthma in adults?, in QJM, vol. 93, n. 11, novembre 2000, pp. 761–5, PMID 11077034.

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