Lanreotide

Lanreotide
	Struttura del lanreotide
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C54H69N11O10S2
Massa molecolare (u)	1096.33 g/mol
Numero CAS	127984-74-1
Numero EINECS	689-178-4
Codice ATC	H01CB03
PubChem	71349
DrugBank	DBDB06791
SMILES	O=C(N)C(NC(=O)C3NC(=O) C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC (=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C (N)Cc2cc1ccccc1cc2)CSSC3) Cc4ccc(O)cc4)Cc6c5ccccc5nc6) CCCCN)C(C)C) C(O)C
Dati farmacologici
Modalità di; somministrazione	intramuscolare, sottocutanea
Dati farmacocinetici
Biodisponibilità	80%
Legame proteico	78%
Metabolismo	gastrointestinale
Emivita	2h
Escrezione	soprattutto epatica
Indicazioni di sicurezza
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Il lanreotide è un peptide, analogo della somatostatina, utilizzato nella terapia dell'acromegalia e nella gestione dei sintomi da tumori neuroendocrini, specialmente nella sindrome da carcinoide.

È commercializzato dalla Ipsen con il nome di Somatuline ed è disponibile in numerosi paesi, tra cui Stati Uniti, approvato dalla FDA il 30 agosto 2007, Canada e Australia.

Farmacologia

Il lanreotide è un analogo della somatostatina, un ormone fisiologicamente presente nel corpo umano, con effetti di inibizione della produzione di altri ormoni, tra i quali la somatotropina (GH), l'ormone tireostimolante (TSH), l'insulina e il glucagone. Il farmaco lega il recettore della somatostatina, in particolare con alta affinità per quelli periferici, e ha la stessa attività dell'ormone endogeno; dimostra inoltre una maggiore emivita, producendo effetti maggiormente prolungati nel tempo.

Indicazioni

Il lanreotide è utilizzato nel trattamento dell'acromegalia secondaria a tumori secernenti ormone della crescita, ipofisari e non. È inoltre indicato nella gestione dei sintomi causati dai tumori neuroendocrini, in particolare nei carcinoidi e nei VIPomi. Negli Stati Uniti e in Canada è approvato l'uso nell'acromegalia, mentre in Gran Bretagna è approvato anche negli adenomi ipofisari secernenti TSH.

È inoltre studiato il suo utilizzo in altre tipologie di tumore, al pari degli altri analoghi della somatostatina.

Effetti collaterali

Il principale effetto avverso del trattamento con lanreotide è il dolore lieve-moderato nel sito di somministrazione. Altri disturbi sono soprattutto gastrointestinali, in particolare diarrea, nausea e vomito. Sono stati inoltre riportati episodi di colelitiasi, soprattutto nel trattamento prolungato.

Formulazioni

Il farmaco è disponibile in due formulazioni a rilascio prolungato: una, venduta come Somatuline LA, con somministrazione intramuscolo da effettuarsi ogni 10-14 giorni e una, Somatuline Autogel o Somatuline Depot, con somministrazione sottocutanea da effettuarsi una volta al mese.

Note

1 2 3 Lanreotide Acetate, su biam2.org, BIAM, 5 marzo 2001. URL consultato il 2 marzo 2007.
↑ FDA Approves New Drug to Treat Rare Disease, Acromegaly, su fda.gov, U.S. Food and Drug Administration, 30 agosto 2007. URL consultato il 6 settembre 2007.
↑ Rens-Domiano S, Reisine T, Biochemical and functional properties of somatostatin receptors, in J Neurochem, vol. 58, n. 6, 1992, pp. 1987–96, DOI:10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x, PMID 1315373.
1 2 3 Somatuline LA, su emc.medicines.org.uk, electronic Medicines Compendium, 17 settembre 2003. URL consultato il 2 marzo 2007 (archiviato dall'url originale il 24 settembre 2006).
↑ Kvols L, Woltering E, Role of somatostatin analogs in the clinical management of non-neuroendocrine solid tumors, in Anticancer Drugs, vol. 17, n. 6, 2006, pp. 601–8, DOI:10.1097/01.cad.0000210335.95828.ed, PMID 16917205.
↑ Susini C, Buscail L, Rationale for the use of somatostatin analogs as antitumor agents, in Ann Oncol, vol. 17, n. 12, 2006, pp. 1733–42, DOI:10.1093/annonc/mdl105, PMID 16801334.
↑ Somatuline Autogel, su emc.medicines.org.uk, electronic Medicines Compendium, 12 aprile 2007. URL consultato il 19 aprile 2007 (archiviato dall'url originale il 28 settembre 2007).

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[BIAM-1] 1 2 3 Lanreotide Acetate, su biam2.org, BIAM, 5 marzo 2001. URL consultato il 2 marzo 2007.

[2] FDA Approves New Drug to Treat Rare Disease, Acromegaly, su fda.gov, U.S. Food and Drug Administration, 30 agosto 2007. URL consultato il 6 settembre 2007.

[3] Rens-Domiano S, Reisine T, Biochemical and functional properties of somatostatin receptors, in J Neurochem, vol. 58, n. 6, 1992, pp. 1987–96, DOI:10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x, PMID 1315373.

[eMC_LA-4] 1 2 3 Somatuline LA, su emc.medicines.org.uk, electronic Medicines Compendium, 17 settembre 2003. URL consultato il 2 marzo 2007 (archiviato dall'url originale il 24 settembre 2006).

[5] Kvols L, Woltering E, Role of somatostatin analogs in the clinical management of non-neuroendocrine solid tumors, in Anticancer Drugs, vol. 17, n. 6, 2006, pp. 601–8, DOI:10.1097/01.cad.0000210335.95828.ed, PMID 16917205.

[6] Susini C, Buscail L, Rationale for the use of somatostatin analogs as antitumor agents, in Ann Oncol, vol. 17, n. 12, 2006, pp. 1733–42, DOI:10.1093/annonc/mdl105, PMID 16801334.

[7] Somatuline Autogel, su emc.medicines.org.uk, electronic Medicines Compendium, 12 aprile 2007. URL consultato il 19 aprile 2007 (archiviato dall'url originale il 28 settembre 2007).