Meldonium

Meldonium
	Modello ad asta e sfera
Nome IUPAC
	2-(2-Carbossietil)-1,1,1-trimetilidraziniopropionato
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C6H15N2O2+
Massa molecolare (u)	147.19
Numero CAS	86426-17-7
Numero EINECS	682-135-0
PubChem	123868
DrugBank	DBDB13723
SMILES	C[N+](C)(C)NCCC(=O)[O-]
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua	>40 mg/mL
Indicazioni di sicurezza
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Il meldonium (commercializzato anche con i nomi di Mildronate, Mildronāts, Mildronat e alcuni altri) è un principio attivo impiegato nel trattamento delle coronaropatie in virtù della sua possibile capacità di vasodilatazione delle coronarie che andrebbe così a migliorare il flusso sanguigno transitante in esse incrementando di conseguenza l'apporto di ossigeno ai tessuti del cuore.

Farmacodinamica

Oltre alla teorica azione vasodilatatoria succitata, è stato rilevato che il meldonium ha anche poteri anticonvulsivanti e antiipnotici che coinvolgono i recettori alfa 2-adrenergici oltre a un meccanismo ossido nitrico-dipendente. Ciò in generale dimostra la sua efficacia ad alto dosaggio nella cura delle intossicazioni da etanolo e nella riduzione dei sintomi causati dall'interruzione dell'assunzione cronica del medesimo.

Dibattito scientifico

A dispetto dei 123 atleti sospesi per positività al meldonium tra gennaio e marzo del 2016, la rivista Forbes ha riportato quanto asserito dal professor Michael Joyner (dell'ospedale Mayo Clinic di Rochester) che studia la risposta umana allo stress fisico e mentale durante l'esercizio motorio e altre attività:

(inglese)

«Evidence is lacking for many compounds believed to enhance athletic performance. Its use has a sort of urban legend element and there is not much out there that is clearly that effective. I would be shocked if this stuff [meldonium] had an effect greater than caffeine or creatine»

(italiano)
«Per molti composti che si ritiene migliorino le prestazioni atletiche, ne mancano le prove. Il loro utilizzo ha una sorta di componente da leggenda metropolitana e non esistono molte cose così chiaramente efficaci. Sarei impressionato se questa roba [meldonium] avesse un effetto maggiore della caffeina o della creatina»

CNN ha riportato il parere del fisiatra e pubblicista statunitense Ford Vox che sostiene che "non c'è molto supporto scientifico per il suo uso come potenziatore atletico".

Sembra però che il meldonium sia in grado di impedire il riconoscimento dell'uso di eritropoietina.

Produzione e divieti

Viene attualmente prodotto e commercializzato da AS Grindeks, un'azienda farmaceutica con sede a Riga e operante a livello internazionale. Non è approvato dall'Agenzia europea per i medicinali (EMA) per l'uso nell'Unione europea né dalla Food and Drug Administration per quello negli Stati Uniti d'America.

Dal 1º gennaio 2016 è stato inserito nella lista delle sostanze proibite dell'Agenzia mondiale antidoping (WADA).

Note

↑ (EN) N Sjakste, A Gutcaits e I Kalvinsh, Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications., in CNS drug reviews, vol. 11, n. 2, 2004, pp. 151-68, PMID 16007237.
↑ (EN) M Dambrova, M Makrecka-Kuka, R Vilskersts, E Makarova, J Kuka e E Liepinsh, Pharmacological effects of meldonium: Biochemical mechanisms and biomarkers of cardiometabolic activity., in Pharmacological research, 2 febbraio 2016, PMID 26850121.
↑ (EN) Y Zhu, G Zhang, J Zhao, D Li, X Yan, J Liu e altri, Efficacy and safety of mildronate for acute ischemic stroke: a randomized, double-blind, active-controlled phase II multicenter trial., in Clinical Drug Investigation, ottobre 2013, DOI:10.1007/s40261-013-0121-x, PMID 23949899.
↑ (EN) Myocardial ischemia, su mayoclinic.org, Mayo Clinic, 25 luglio 2015). URL consultato il 28 maggio 2016.
↑ (EN) L Zvejniece, B Svalbe, M Makrecka, E Liepinsh, I Kalvinsh e M Dambrova, Mildronate exerts acute anticonvulsant and antihypnotic effects, in Behavioral Pharmacology, 2010, DOI:10.1097/FBP.0b013e32833d5a59.
↑ (EN) WADA: 123 failed meldonium tests since January ban, su en.as.com.
↑ (EN) Simon Cambers, Why was Maria Sharapova taking meldonium? Her lawyer responds, Londra, The Guardian, 10 marzo 2016.
↑ (EN) Ford Vox, Sharapova suspension: doping agency's unfair game of 'gotcha'?, CNN. URL consultato il 14 marzo 2016.
↑ Marco Ternelli, Meldonium in Italia (mildronato): farmaco galenico in Farmacia, Farmagalenica, 6 aprile 2017.
↑ (EN) World Anti-Doping Agency, Prohibited List - January 2016 (PDF), su wada-main-prod.s3.amazonaws.com. URL consultato l'8 marzo 2016.