Nalmefene

Nalmefene
Nome IUPAC
	17-ciclopropilmetil-4,5α-epossi-6-metilenemorfin-3,14-diolo
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C21H25NO3
Massa molecolare (u)	375.9 g/mol
Numero CAS	58895-64-0
Numero EINECS	637-223-3
Codice ATC	N07BB05
PubChem	5284594
DrugBank	DBDB06230
SMILES	OC(C1=C2[C@@] 34[C@H]5O1) =CC=C2C[C@@H] (N(CC4)CC6CC6) [C@]3(O)CCC5=C
Dati farmacologici
Modalità di; somministrazione	orale, endovena
Dati farmacocinetici
Legame proteico	45%
Metabolismo	epatico
Emivita	10.8 ± 5.2 ore
Escrezione	renale
Indicazioni di sicurezza
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Il nalmefene, noto originariamente come nalmetrene, è un antagonista del recettore degli oppioidi sviluppato nei primi anni settanta e utilizzato soprattutto nel trattamento della dipendenza da alcol. È stato studiato anche nel trattamento di altre dipendenze, come il gioco d'azzardo patologico.

Si tratta di un oppiaceo simile come struttura chimica e attività a un altro antagonista degli oppioidi, il naltrexone; rispetto a questo presenta un'emivita maggiore, una biodisponibilità orale incrementata e non è correlato a tossicità epatica dose-dipendente Come altri farmaci ad attività simile, anche nalmefene può causare una sindrome d'astinenza in pazienti con abuso da oppioidi.

Farmacologia

Farmacodinamica

Farmacocinetica

Usi clinici

Overdose da oppiacei

La somministrazione endovenosa di dosi di nalmefene comprese tra 0,5 e 1 mg si è dimostrata efficace nel contrastare la depressione respiratoria nel sovradosaggio da oppiacei , sebbene sia raramente utilizzato dal momento che il naloxone è molto più economico.

Dipendenza da alcolici

L'utilità del nalmefene nel trattamento dell'alcolismo è incerta. studi clinici hanno dimostrato che il nalmefene, in associazione al supporto psicosociale, riduce maggiormente rispetto al placebo il consumo di alcolici negli etilisti cronici; negli studi più importanti, i pazienti erano stati istruiti nell'utilizzare il farmaco al bisogno, nelle situazioni in cui si manifestava la volontà di assumere alcolici.

Dipendenza da cocaina

Nalmefene è utilizzato anche come terapia a lungo termine nel craving da cocaina; la sua utilità è presumibilmente da collegare alla sua attività di agonista parziale del recettore κ degli oppioidi.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni sono nausea, vertigine, insonnia e cefalea; tuttavia la maggior parte di questi quadri clinici sono modesti e di breve durata.