Zimeldina

Zimeldina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC16H17BrN2
Massa molecolare (u)316,06
Numero CAS56775-88-3
PubChem5365247
DrugBankDBDB04832
SMILES
CN(C)CC=C(C1=CC=C(C=C1)Br)C2=CN=CC=C2
Indicazioni di sicurezza
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La zimelidina (nota anche con i marchi commerciali di Zimeldine, Normud e Zelmid) è stato uno dei primi antidepressivi inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) ad essere commercializzato. È una piridilallilammina ed è strutturalmente diversa da altri antidepressivi.

La zimelidina è stata sviluppata alla fine degli anni Settanta e all'inizio degli anni Ottanta da Arvid Carlsson, che allora lavorava per la società svedese Astra AB. È stato scoperto in seguito alla ricerca di farmaci con strutture simili alla bromfeniramina, un antistaminico con attività antidepressiva. La zimelidina è stata venduta per la prima volta nel 1982.

Sebbene la zimelidina avesse un profilo di sicurezza molto favorevole, entro un anno e mezzo dalla sua introduzione, sono emersi rari casi di sindrome di Guillain-Barré che sembravano essere causati dal farmaco, spingendo il suo produttore a ritirarlo dal mercato. Dopo il suo ritiro, è stato sostituito da fluvoxamina e fluoxetina (derivata dall'antistaminico difenidramina) in quest'ordine e dagli altri SSRI.

Meccanismo di azione

La modalità d'azione è una forte inibizione della ricaptazione della serotonina dalla fessura sinaptica. I recettori postsinaptici non vengono influenzati.

Altri usi

La zimelidina è stata segnalata da Montplaisir e Godbout per essere molto efficace per la cataplessia nel 1986, quando questa era solitamente controllata dagli antidepressivi triciclici, che spesso avevano effetti anticolinergici. La zimelidina è stata in grado di migliorare la cataplessia senza causare sonnolenza diurna.

Effetti collaterali

Gli effetti collaaterali più spesso segnalati sono stati:

Note

  1. ↑ Barondes, Samuel H., Better Than Prozac, pp. 39-40.
  2. 1 2 J Fagius, P. O. Osterman, A Sidén e B. E. Wiholm, Guillain–Barré syndrome following zimeldine treatment, in Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry, vol. 48, n. 1, 1985, pp. 65-69, DOI:10.1136/jnnp.48.1.65, PMC 1028185, PMID 3156214.
  3. ↑ A Carlsson, A paradigm shift in brain research, in Science, vol. 294, n. 5544, 2001, pp. 1021-4, Bibcode:2001Sci...294.1021C, DOI:10.1126/science.1066969, PMID 11691978.
  4. 1 2 Godbout R, Montplaisir J. e Montplaisir, The effect of zimelidine, a serotonin-reuptake blocker, on cataplexy and daytime sleepiness of narcoleptic patients, in Clinical Neuropharmacology, vol. 9, n. 1, 1986, pp. 46-51, DOI:10.1097/00002826-198602000-00004, PMID 2950994.

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