Src-remmer

Een Src-remmer is een type remmer dat zich richt op de Src-kinasefamilie van tyrosinekinasen. Deze worden gecodeerd door het Src-proto-oncogen (afkorting van "sarcoom-gen"), dat in staat is om kwaadaardige transformaties in bepaalde cellen te induceren. Vanwege de cruciale rol van Src-kinase in cellen vormen Src-remmers potentiële middelen tegen kanker, zoals bij alvleesklierkanker, borstkanker en maagkanker.

Voorbeelden

Tirbanibulin is een oraal toedgediende Src-remmer en de eerste klinische remmer met een GI50-waarde van 9–60 nM in kankercellijnen.
Bosutinib is door Pfizer ontwikkeld voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie.
Saracatinib, de eerste Src-remmer die remming van de Src-signaalroute in menselijk tumorweefsel aantoonde, vertoont antitumoractiviteit, zowel op zichzelf als in combinatie met chemotherapeutische middelen.
PP1 en PP2 (kinaseremmers) zijn beide remmers van Lck (Tyrosine-proteïnekinase Lck en FynT (Proto-oncogen tyrosine-proteïnekinase Fyn).
Ponatinib
Dasatinib
Quercetine

Bronnen, noten en/of referenties

1 2 Rivera-Torres J, José ES (2019). Src Tyrosine Kinase Inhibitors: New Perspectives on Their Immune, Antiviral, and Senotherapeutic Potential. Frontiers in Pharmacology 10. PMID 31619990. PMC 6759511. DOI: 10.3389/fphar.2019.01011.
↑ Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY, etal (Apr 2013). A phase 2 study of KX2-391, an oral inhibitor of Src kinase and tubulin polymerization, in men with bone-metastatic castration-resistant prostate cancer.. Cancer Chemother Pharmacol 71 (4): 883–892. PMID 23314737. PMC 3609871. DOI: 10.1007/s00280-013-2079-z.
↑ H. J. Nam, S. A. Im, D. Y. Oh, P. Elvin, H. P. Kim, Y. K. Yoon, A. Min, S. H. Song, S. W. Han, T. Y. Kim, Y. J. Bang: Antitumor activity of saracatinib (AZD0530), a c-Src/Abl kinase inhibitor, alone or in combination with chemotherapeutic agents in gastric cancer. In: Molecular Cancer Therapeutics. Band 12, Nummer 1, Januar 2013, S. 16–26, ISSN 1538-8514. DOI:10.1158/1535-7163.MCT-12-0109. PMID 23144237.
↑ PP1 is a potent and selective Src inhibitor for Lck/Fyn.
↑ biological activity of PP2 in selleck chemicals. Selleck Texas.
↑ Chan CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). Targeted inhibition of Src kinase with dasatinib blocks thyroid cancer growth and metastasis. Clinical Cancer Research 18 (13): 3580–91. PMID 22586301. PMC 3931551. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-11-3359.

[pmid31619990-1] 1 2 Rivera-Torres J, José ES (2019). Src Tyrosine Kinase Inhibitors: New Perspectives on Their Immune, Antiviral, and Senotherapeutic Potential. Frontiers in Pharmacology 10. PMID 31619990. PMC 6759511. DOI: 10.3389/fphar.2019.01011.

[2] Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY, etal (Apr 2013). A phase 2 study of KX2-391, an oral inhibitor of Src kinase and tubulin polymerization, in men with bone-metastatic castration-resistant prostate cancer.. Cancer Chemother Pharmacol 71 (4): 883–892. PMID 23314737. PMC 3609871. DOI: 10.1007/s00280-013-2079-z.

[3] H. J. Nam, S. A. Im, D. Y. Oh, P. Elvin, H. P. Kim, Y. K. Yoon, A. Min, S. H. Song, S. W. Han, T. Y. Kim, Y. J. Bang: Antitumor activity of saracatinib (AZD0530), a c-Src/Abl kinase inhibitor, alone or in combination with chemotherapeutic agents in gastric cancer. In: Molecular Cancer Therapeutics. Band 12, Nummer 1, Januar 2013, S. 16–26, ISSN 1538-8514. DOI:10.1158/1535-7163.MCT-12-0109. PMID 23144237.

[4] PP1 is a potent and selective Src inhibitor for Lck/Fyn.

[5] tivity of PP2 in selleck chemicals. Selleck Texas.

[pmid22586301-6] Chan CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). Targeted inhibition of Src kinase with dasatinib blocks thyroid cancer growth and metastasis. Clinical Cancer Research 18 (13): 3580–91. PMID 22586301. PMC 3931551. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-11-3359.