Eksemestan

Eksemestan

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimetylo-6-metylideno-7,8,9,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[a]fenantreno-3,17-dion
Ogólne informacje
Charakterystyka fizyczna
biały lub prawie biały proszek
Wzór Hilla	C20H24O2
Masa molowa	296,40 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	107868-30-4
PubChem	60198
DrugBank	DB00990
SMILES CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C
InChI InChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1 InChIKey BFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 36 mg/l w innych rozpuszczalnikach rozpuszczalny w DMSO (≥ 20 g/l) Temperatura topnienia 155,13 °C logP 3,7
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Niebezpieczeństwo Zwroty H H360, H411 Zwroty P P202, P273, P280, P308+P313, P391, P405 Dawka śmiertelna LD50 powyżej 5050 mg/kg (szczur, drogą pokarmową)
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	L02BG06
Farmakokinetyka Działanie przeciwnowotworowe Okres półtrwania 24 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 90% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Stosowanie w ciąży kategoria D Drogi podawania doustnie
Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Eksemestan (łac. exemestanum) – organiczny związek chemiczny, nieodwracalny steroidowy inhibitor aromatazy enzymu biorącego udział w przekształcaniu androgenów w estrogeny u kobiet przed menopauzą i po niej – powodujący zmniejszenie ilości estrogenów w organizmie.

Farmakokinetyka

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga po ok. 2 godzinach, w 90% wiąże się z białkami osocza. Biologiczny okres półtrwania wynosi średnio ok. 24 godziny.

Wskazania

• rak sutka w okresie pomenopauzalnym
• rak sutka w okresie przedmenopauzalnym łącznie z analogami gonadoliberyny (np. goserelina) wprowadzającymi sztuczną menopauzę.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• okres przed menopauzą
• niewydolność wątroby lub nerek
• stosowanie hormonalnej terapii zastępczej

Działania niepożądane

• uderzenia gorąca
• bóle stawów
• bóle brzucha
• nudności
• wymioty
• zaparcia
• bóle i zawroty głowy
• zmęczenie
• bezsenność
• zmiany w obrazie krwi

Preparaty

Dopuszczone do obrotu w Polsce (stan na wrzesień 2024)^{[potrzebna aktualizacja?]}: Astexana, Etadron, Glandex, Symex.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę i częstotliwość przyjmowania leku ustala lekarz. Zwykle 1 tabletka raz na dobę po posiłku, o tej samej porze dnia.

Uwagi

Eksemestanu nie wolno stosować u kobiet będących w ciąży oraz karmiących piersią. Lek może wpływać na sprawność psychofizyczną, dlatego nie należy prowadzić pojazdów oraz obsługiwać maszyn w czasie jego stosowania.

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej, Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2005, ISBN 83-7430-006-X .