Tazaroten

Tazaroten (ang. tazarotene) – organiczny związek chemiczny z grupy retinoidów, stosowany miejscowo w dermatologii. Jest syntetycznym retinoidem i prolekiem, który po zastosowaniu ulega przekształceniu do biologicznie aktywnego kwasu tazarotenowego. Stosowany jest przede wszystkim w leczeniu łuszczycy i trądziku pospolitego.

Tazaroten ma wzór sumaryczny C21H21NO2S i masę molową około 351,5 g/mol.

Działanie

Po zastosowaniu miejscowym tazaroten jest hydrolizowany przez esterazy do kwasu tazarotenowego. Aktywny metabolit oddziałuje na receptory kwasu retinowego RAR, wykazując względną selektywność wobec podtypów RAR-β i RAR-γ. Wpływa w ten sposób na ekspresję genów związanych m.in. z różnicowaniem i proliferacją keratynocytów oraz procesami zapalnymi w skórze.

Po zastosowaniu na skórę wchłanianie ogólnoustrojowe jest ograniczone. Kwas tazarotenowy jest dalej metabolizowany do bardziej polarnych pochodnych i wydalany z organizmu. Jego końcowy okres półtrwania wynosi około 18 godzin.

Tazaroten został opracowany w latach 90. XX wieku jako przedstawiciel receptorowo selektywnych retinoidów przeznaczonych do stosowania miejscowego.

Zastosowanie

Tazaroten jest stosowany miejscowo przede wszystkim w leczeniu łuszczycy plackowatej i trądziku pospolitego. W badaniach klinicznych oceniano m.in. kremy zawierające 0,05% i 0,1% tazarotenu. W dwóch wieloośrodkowych, randomizowanych badaniach z podwójnie ślepą próbą, obejmujących łącznie 1303 pacjentów z łuszczycą, oba stężenia stosowane raz dziennie przez 12 tygodni były skuteczniejsze od podłoża preparatu w zmniejszaniu nasilenia zmian skórnych.

Tazaroten był również badany w leczeniu zmian związanych z fotostarzeniem skóry oraz w innych chorobach dermatologicznych, jednak zakres zatwierdzonych wskazań zależy od konkretnego produktu leczniczego i kraju.

Bezpieczeństwo

Najczęstsze działania niepożądane miejscowo stosowanego tazarotenu dotyczą miejsca aplikacji i obejmują m.in. podrażnienie, rumień, świąd, pieczenie, suchość oraz złuszczanie skóry.

Tazaroten jest retinoidem o potencjale teratogennym i produkty lecznicze zawierające tę substancję są przeciwwskazane w okresie ciąży.

Tazaroten w Polsce

Tazaroten był w Polsce dostępny jako substancja czynna produktu leczniczego Zorac, występującego w postaci żelu o stężeniu 0,05% i 0,1%. Zorac 0,05% był wskazany do miejscowego leczenia przewlekłej łuszczycy plackowatej obejmującej nie więcej niż 10% powierzchni ciała.

Zobacz też

Przypisy

  1. 1 2 3 Tang-Liu D.D., Matsumoto R.M., Usansky J.I.. Clinical pharmacokinetics and drug metabolism of tazarotene: a novel topical treatment for acne and psoriasis. „Clinical Pharmacokinetics”. 37 (4), s. 273–287, 1999. DOI: 10.2165/00003088-199937040-00001. PMID: 10554045. (ang.).
  2. ↑ Tazarotene. PubChem. [dostęp 2026-09-24]. (ang.).
  3. ↑ Duvic M., Nagpal S., Asano A.T., Chandraratna R.A.S.. Molecular mechanisms of tazarotene action in psoriasis. „Journal of the American Academy of Dermatology”. 37 (2 Pt 3), s. S18–S24, 1997. PMID: 9270552. (ang.).
  4. ↑ Chandraratna R.A.S.. Tazarotene – first of a new generation of receptor-selective retinoids. „British Journal of Dermatology”. 135 (Suppl 49), s. 18–25, 1996. DOI: 10.1111/j.1365-2133.1996.tb15662.x. PMID: 9035701. (ang.).
  5. 1 2 Weinstein G.D., Koo J.Y.M., Krueger G.G., Lebwohl M.G., Lowe N.J., Menter M.A., Lew-Kaya D.A., Sefton J., Gibson J.R., Walker P.S.. Tazarotene cream in the treatment of psoriasis: Two multicenter, double-blind, randomized, vehicle-controlled studies of the safety and efficacy of tazarotene creams 0.05% and 0.1% applied once daily for 12 weeks. „Journal of the American Academy of Dermatology”. 48 (5), s. 760–767, 2003. DOI: 10.1067/mjd.2003.103. PMID: 12734506. (ang.).
  6. ↑ Talpur R., Cox K., Duvic M.. Efficacy and safety of topical tazarotene: a review. „Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology”. 5 (2), s. 195–210, 2009. DOI: 10.1517/17425250902721250. PMID: 20213916. (ang.).
  7. ↑ Charakterystyka Produktu Leczniczego Zorac 0,5 mg/g, żel. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2026-09-24].
  8. ↑ Charakterystyka Produktu Leczniczego Zorac 0,5 mg/g, żel. Rejestr Produktów Leczniczych. [dostęp 2026-09-24].

Linki zewnętrzne

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.