Lansoprazol

Lansoprazol
Estrutura química de Lansoprazol
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-2-([3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-2-yl]

methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole.

Identificadores
103577-45-7
3883
DB00448
Informação química
369.363 g/mol
Farmacocinética
80-90%
hepático (CYP3A4 e CYP2C18)
1-2 horas
1/3 renal 2/3 fecal
Considerações terapêuticas
oral
Aviso médico

Lansoprazol (nome comercial: Prazol) é um benzimidazol pertencente a classe dos inibidores da bomba de prótons, que atua a nível do trato gastrointestinal na diminuição da secreção gástrica, modificando a atividade da enzima (H+, K+) ATPase nas células parietais do lúmen. Os inibidores da bomba de prótons (IBPs) alcançam um grau maior e uma duração mais longa na supressão do ácido gástrico e melhores taxas de cura em vários distúrbios relacionados ao ácido gástrico do que os antagonistas do receptor H 2 da histamina.

Assim o lansoprazol é um fármaco utilizado no tratamento de úlcera péptica, refluxo gastroesofágico e síndrome de Zollinger-Ellison. Faz parte essencial também na participação de uma terapia tripla, onde ocorre a associação de lansoprazol com antibióticos sendo empregados na erradicação do Helicobacter pylori.

Mecanismo de ação

O lanzoprazol é um pro-fármaco que quando administrado é inicialmente transferido para a região secretora de ácido nas células parientas da mucosa gástrica e transformado na sua forma ativa, dissulfureto e sulfonamida, por meio de reações de conversão por ácidos. Estes ao se combinarem a grupos sulfídricos (SH) da bomba de prótons por meio de ligação covalente inativa irreversivelmente a molécula da bomba.

Esse mecanismo faz com que a bomba não se regenere, assim a secreção de ácido só retorna após a síntese de uma nova enzima e sua inserção na membrana luminal. Apesar da meia vida do composto ser curta esse processo proporciona uma supressão prolongada da produção de ácido, por cerca de 24 a 48 horas.

Lansoprazol contra Helicobacter pylori: o lansoprazol associado à claritromicina e amoxicilina é utilizado para o tratamento de úlceras localizadas no estomago ou duodeno, associadas a presença da Helicobacter ppylori. O lansoprazol diminui a acidez gástrica, a claritromicina inibe a produção de proteínas pela bactéria e a amoxicilina é uma penicilina com atividade bactericida, responsável por matar a bactéria.

Uso clínico

O lansoprazol é indicado para:

Uso em idosos

Doses superiores a 30 mg não devem ser administradas. Deve-se ter cautela quando o fármaco for utilizado por um idoso com disfunção hepática.

Contraindicações

O lansoprazol é contraindicado em:

Precauções

Em gravidas é indicado a administração do fármaco apenas quando necessário e durante a amamentação deve ser evitado, se a mãe necessitar administrar esse fármaco a amamentação deve ser interrompida. Este medicamento pode causar fadiga e tontura, assim deve-se evitar dirigir e operar máquinas. Este medicamento contém açúcar em seus excipientes, portanto deve ser utilizado com cautela em pacientes portadores de diabetes.

Interações medicamentosas

O lansoprazol é metabolizado principalmente por oxidação pelo sistema enzimático do citocromo p 450. Quando administrado com teofilina foi observado um pequeno aumento da depuração da teofilina, mesmo que a interação apresente poucas preocupações de vista clínica os pacientes devem ser monitorados, pois alguns podem necessitar de uma dose adicional de teofilina. A administrado de lansoprazol com sucralfato retarda a absorção do lansoprazol e sua biodisponibilidade é diminuída cerca de 30%, nesse caso o lansoprazol deve ser utilizado 30 minutos ates do sucralfato.

Fármacos que são metabolizados pelo citocromo P450 (hidantoína, diazepam, anovulatórios) podem ocorrer alterações na sua biodisponibilidade e eliminação. Como lansoprazol inibe a produção de ácidos gástricos de forma duradoura, medicamentos que necessitem de um PH ácido para sua biodisponibilidade podem ter sua absorção alterada, ex: cetoconazol, ésteres da ampicilina, sais de ferro e digoxina.

Reações adversas

O lansoprazol pode apresentar algumas reações adversas. Caso o paciente apresente alergia grave, é preciso interromper o uso do medicamento imediatamente e informar ao médico

Bibliografia