Nilotinibe

Nilotinibe
Nomes
Nome IUPAC	4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
Nilotinibe Identificadores Número CAS 641571-10-0 PubChem 644241 DrugBank DB04868 ChemSpider 559260 ChEBI 52172 Código ATC L01EA03 SMILES   Cc1ccc(cc1Nc2nccc(n2)c3cccnc3)C(=O)Nc4cc(cc(c4)n5cc(nc5)C)C(F)(F)F DCB n° 9604 Primeiro nome comercial ou de referência Tasigna®, entre outros
Nilotinibe Propriedades Fórmula química C28H22F3N7O Massa molar 529.51 g mol-1
Nilotinibe Farmacologia Biodisponibilidade 30% Via(s) de administração Oral Metabolismo Fígado (principalmente por meio daCYP3A4) Meia-vida biológica Emtre 15 e 17 horas Ligação plasmática 98% Excreção Fezes (93%) Classe farmacológica Inibidores da tirosina quinase BCR-ABL Classificação legal MSRM (BR) Lista Modelo OMS Incluído Lista Modelo OMS (crianças) Incluído
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Comportamento de fases Sólido, líquido e gás
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

O nilotinibe, comercializado sob a marca Tasigna®, é um medicamento usado para tratar a leucemia mieloide crônica (LMC), caracterizada pela presença do cromossomo Filadélfia. Pode ser usado em fase crônica de (LMC) recém-diagnosticada, em fase crônica ou acelerada, no caso de não responsividade ao tratamento, incluindo com o imatinibe. É administrado por via oral. Dentre os efeitos colaterais comuns podem incluir baixa contagem de plaquetas, baixa contagem de glóbulos brancos, anemia, erupções cutâneas, vômitos, diarreia e dores nas articulações. Outros efeitos colaterais graves podem incluir síndrome do QT longo, morte súbita, pancreatite e problemas hepáticos. Não é seguro para uso durante a gravidez. O nilotinibe é um inibidor da atividade tirosinoquinase-Abl da oncoproteína Bcr-Abl, que atua combatendo as células mutantes cancerosas da Bcr-Abl, resistentes ao imatinibe.

O nilotinibe foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2007. Consta na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde . No Reino Unido, custa ao Sistema Público de Saúde, 2.433 libras por mês, em 2018. Nos Estados Unidos, esse valor é de US$ 14.368 dólares, em 2019.

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Referências