Nilotinibe

Nilotinibe
Nomes
Nome IUPAC 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
Nilotinibe
Identificadores
Número CAS 641571-10-0
PubChem 644241
DrugBank DB04868
ChemSpider 559260
ChEBI 52172
Código ATC L01EA03
SMILES
 
  • Cc1ccc(cc1Nc2nccc(n2)c3cccnc3)C(=O)Nc4cc(cc(c4)n5cc(nc5)C)C(F)(F)F
Primeiro nome comercial ou de referência Tasigna®, entre outros
Nilotinibe
Propriedades
Fórmula química C28H22F3N7O
Massa molar 529.51 g mol-1
Nilotinibe
Farmacologia
Biodisponibilidade 30%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Fígado (principalmente por meio daCYP3A4)
Meia-vida biológica Emtre 15 e 17 horas
Ligação plasmática 98%
Excreção Fezes (93%)
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSRM (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O nilotinibe, comercializado sob a marca Tasigna®, é um medicamento usado para tratar a leucemia mieloide crônica (LMC), caracterizada pela presença do cromossomo Filadélfia. Pode ser usado em fase crônica de (LMC) recém-diagnosticada, em fase crônica ou acelerada, no caso de não responsividade ao tratamento, incluindo com o imatinibe. É administrado por via oral. Dentre os efeitos colaterais comuns podem incluir baixa contagem de plaquetas, baixa contagem de glóbulos brancos, anemia, erupções cutâneas, vômitos, diarreia e dores nas articulações. Outros efeitos colaterais graves podem incluir síndrome do QT longo, morte súbita, pancreatite e problemas hepáticos. Não é seguro para uso durante a gravidez. O nilotinibe é um inibidor da atividade tirosinoquinase-Abl da oncoproteína Bcr-Abl, que atua combatendo as células mutantes cancerosas da Bcr-Abl, resistentes ao imatinibe.

O nilotinibe foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2007. Consta na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde . No Reino Unido, custa ao Sistema Público de Saúde, 2.433 libras por mês, em 2018. Nos Estados Unidos, esse valor é de US$ 14.368 dólares, em 2019.

Referências

  1. 1 2 3 4 5 «Tasigna (nilotinib) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more». Medscape Reference. WebMD. Consultado em 25 de janeiro de 2014. Cópia arquivada em 17 de julho de 2021
  2. 1 2 «Nilotinib». National Cancer Institute (em inglês). 1 de fevereiro de 2008. Consultado em 14 de novembro de 2019. Arquivado do original em 14 de julho de 2021 Arquivado em 2021-07-14 no Wayback Machine
  3. 1 2 3 4 5 6 7 «Nilotinib Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 14 de novembro de 2019. Arquivado do original em 14 de julho de 2021 Arquivado em 2021-07-14 no Wayback Machine
  4. ↑ https://portal.novartis.com.br/medicamentos/tasigna/
  5. ↑ British national formulary : BNF 76 76 ed. [S.l.]: Pharmaceutical Press. 2018. 960 páginas. ISBN 9780857113382
  6. ↑ «Tasigna Prices, Coupons & Patient Assistance Programs». Drugs.com (em inglês). Consultado em 14 de novembro de 2019. Arquivado do original em 24 de dezembro de 2019 Arquivado em 2019-12-24 no Wayback Machine