Posaconazol

Posaconazol
Nomes
Nome IUPAC 4-(4-(4-(4-(((3R,5R)-5-(2,4-difluorophenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)oxolan-3-yl)methoxy)phenyl)piperazin-1-yl)phenyl)-2-((2S,3S)-2-hydroxypentan-3-yl)-1,2,4-triazol-3-one
Posaconazol
Identificadores
Número CAS 171228-49-2
PubChem 147912
DrugBank DB01263
ChemSpider 130409
ChEBI 64355
Código ATC J02AC04
DCB n° 7287
Primeiro nome comercial ou de referência Noxafil, Posanol
Posaconazol
Propriedades
Fórmula química H42F2N8O4
Massa molar 256.36 g mol-1
Posaconazol
Farmacologia
Biodisponibilidade Alta
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Glicuronidação função hepática
Meia-vida biológica 16 a 31 horas
Ligação plasmática 98 e 99%
Excreção Fecal (77%) e renal (14%)
Classe farmacológica Derivados do triazol e do tetrazol
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Posaconazol é um fármaco antifúngico triazólico comercializado nos Estados Unidos, União Europeia e em outros países pela Schering-Plough sob o nome comercial de "Noxafil". No Canadá, é comercializado pela Schering-Plough com o nome comercial de "Posanol".

Microbiologia

Posaconazol é ativo contra os micro-organismos:

Uso clínico

O fármaco é utilizado para o tratamento de infecções invasivas de espécie dos gêneros Candida, Mucor e Aspergillus em pacientes com severo imunocomprometimento.

Evidência clínica para a sua utilização no tratamento de doenças causadas por espécies do gênero Fusarium (fusariose) é limitada.

Dois estudos sugerem que o posaconazol pode ser superior ao outros triazóis, como o fluconazol ou itraconazol, na prevenção de infecções fúngicas invasivas, embora ele possa causar reações adversas mais sérias.

Há também alguma indicação que o posaconazole possa ser o tratamento mais efetivo para a doença de Chagas crônica e aguda, mostrando-se mais eficaz que o benznidazol.

Referências

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