Sunitinib

Sunitinib
Nomes
Nome IUPAC N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
Outros nomes SU11248
Sunitinib
Identificadores
Número CAS 341031-54-7
ChemSpider 4486264
Sunitinib
Propriedades
Fórmula química C22H27FN4O2
Massa molar 398.463 g mol-1
Sunitinib
Farmacologia
Via(s) de administração via oral
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
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Alerta sobre risco à saúde.

Sunitinib, nome comercial Sutent, é um fármaco utilizado no tratamento do carcinoma de células renais (RCC), tumores do estroma gastrointestinais (GIST) e câncer pancreático raro.As duas primeiras indicações foram aprovadas em 2006, tornando o fármaco o primeiro da classe contra o câncer a ter dois tipos diferentes de indicação; a última indicação foi realizada em 2011.

Mecanismo de ação

Inibição de algumas proteínas quinases, enzimas que catalisam a fosforilação dos aminoácidos serina ou treonina e tirosina, através da transferência de uma unidade fosforila da molécula de ATP.

Estes alvos do fármaco, como os receptores de fator de crescimento derivado de plaquetas (PDGF-Rs) e receptores do fator de crescimiento endotelial (VEGFRs), tem papel importante na regulação angiogênese que fornece nutrientes essenciais ao tumor.

Sunitinib (Sutent, Pfizer Inc.) efetivo na inibição da sinalização de VEGFR e PDGFR em modelos murinos. Com 5 semanas de tratamento há o aumento de sobrevida, mas com concomitante exacerbação invasiva e mais agressiva do fenótipo do tumor.(5)

O aumento da invasividade no modelo murino foi mais que o dobro de incidência de tumores invasivos. (5)

Referências

  1. ↑ FDA. FDA approves Sutent for rare type of pancreatic cancer [ligação inativa]. Acesso em 20 de maio de 2011
  2. 1 2 Portal dos Fármacos. Sunitinib (SU11248) no tratamento do câncer Arquivado em 10 de janeiro de 2012, no Wayback Machine.. Acesso em 20 de maio de 2011
  3. ↑ US Food and Drug Administration (2006). «FDA approves new treatment for gastrointestinal and kidney cancer» [ligação inativa]
  4. ↑ Engh, R. A.; Bossemeyer D. The protein kinase activity modulation sites: mechanisms for cellular regulation — targets for therapeutic intervention. Advan. Enzyme Regul. 2001, 41, 121-149.

5. Pàez-Ribes et al.Antiangiogenic Therapy Elicits Malignant Progression of Tumors to Increased Local Invasion and Distant Metastasis. Cancer Cell. 2009 March 3; 15(3): 220–231. doi:10.1016/j.ccr.2009.01.027.