Talampanel

Talampanel, epilepsi malign gliomalar, ve amyotrofik lateral skleroz (ALS) tedavisi için araştırılmış bir ilaçtır.

Mayıs 2010 itibarıyla, ALS denemesinin sonuçları olumsuz bulunmuştur. Talampanel şu anda geliştirme aşamasında değildir.

Talampanel, merkezi sinir sisteminde bir tür iyonotropik glutamat reseptörü olan AMPA reseptörünün rekabetçi olmayan bir antagonisti olarak işlev görür.

Klinik çalışmalarda epilepsi için etkinlik göstermiştir ancak zayıf farmakokinetik profili, yani günde birden fazla doz gerektiren kısa bir terminal yarılanma ömrü (3 saat) nedeniyle gelişimi askıya alınmıştır.

Kaynakça

  1. ↑ Luszczki (2009). "Third-generation antiepileptic drugs: mechanisms of action, pharmacokinetics and interactions". Pharmacological Reports. 61 (2): 197-216. doi:10.1016/s1734-1140(09)70024-6. PMID 19443931.
  2. ↑ Bialer (2007). "Progress report on new antiepileptic drugs: A summary of the Eighth Eilat Conference (EILAT VIII)". Epilepsy Research. 73 (1): 1-52. doi:10.1016/j.eplepsyres.2006.10.008. PMID 17158031.
  3. ↑ Iwamoto (2010). "Phase II Trial of Talampanel, a Glutamate Receptor Inhibitor, for Adults with Recurrent Malignant Gliomas". Cancer. 116 (7): 1776-1782. doi:10.1002/cncr.24957. PMC 2846997 Özgürce erişilebilir. PMID 20143438.
  4. ↑ Pascuzzi (2009). "A phase II trial of talampanel in subjects with amyotrophic lateral sclerosis". Amyotrophic Lateral Sclerosis. 11 (3): 266-271. doi:10.3109/17482960903307805. PMID 19961264.
  5. ↑ Talampanel Trial 23 Mart 2011 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi., Talampanel Trial on alsa.org
  6. ↑ Aujla (2009). "Talampanel suppresses the acute and chronic effects of seizures in a rodent neonatal seizure model". Epilepsia. 50 (4): 694-701. doi:10.1111/j.1528-1167.2008.01947.x. PMC 2672962 Özgürce erişilebilir. PMID 19220413.
  7. ↑ "AMPA Receptors as Therapeutic Targets for Neurological Disorders". Adv Protein Chem Struct Biol. Advances in Protein Chemistry and Structural Biology. 103: 203-61. 2016. doi:10.1016/bs.apcsb.2015.10.004. ISBN 9780128047941. PMID 26920691.