Enoximon

Enoximon
IUPAC-név4-metil-5-[4-(metilszulfanil)benzoil]-1,3-dihidroimidazol-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám77671-31-9
PubChem53708
ChemSpider48492
EINECS-szám989-259-7
DrugBankDB04880
KEGGD04004
ChEBI135010
RTECS számNI8026700
ATC kódC01CE03
Gyógyszer szabadnévenoximone
SMILES
CSc1ccc(cc1)C(=O)C2=C(C)NC(=O)N2
InChI
1S/C12H12N2O2S/c1-7-10(14-12(16)13-7)11(15)8-3-5-9(17-2)6-4-8/h3-6H,1-2H3,(H2,13,14,16)
InChIKeyZJKNESGOIKRXQY-UHFFFAOYSA-N
UNIIC7Z4ITI7L7
ChEMBL249856
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képletC12H12N2O2S
Moláris tömeg248,30 g/mol
Megjelenéshalványsárga kristály
Sűrűség1,334 g/cm³
Olvadáspont256 °C
Oldhatóság (DMSO)28 mg/ml
Törésmutató (nD)1,645
Megoszlási hányados1,860 (oktanol/víz)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság50%
Metabolizmusoxidáció a májban. Elsődleges metabolit: enoximon-szulfoxid.
Biológiai
felezési idő
4–10 óra
Fehérjekötés85%
Terápiás előírások
Alkalmazásorális, intravénás
Veszélyek
R mondatokR36/37/38
S mondatokS24/25
Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak.

Az enoximon szívelégtelenség elleni gyógyszer. Úgy növeli a szívizom összehúzódásának erejét, hogy nem okoz többlet oxigénfogyasztást. Értágító hatása is van.

Hatásmód

Az enoximon szelektív foszfodiészteráz 3(en)-gátló. A PDE3-gátlók a cGMP lebontását gátolják, ezáltal több nitrogén-monoxid (NO) szabadulhat fel, ami értágító hatású. A foszfodiészteráz enzim gátlása megnöveli a szívizomsejtekben a Ca2+-ionok koncentrációját, amitől az izomrostok erősebb összehúzódásra lesznek képesek.

A foszfodiészteráz-gátlók sejtszintű támadáspontja különbözik a béta-blokkolókétól, ezért a kétféle gyógyszer egyidejűleg is adható, egymás hatását nem gátolják.

Koszorúérbetegségben az enoximon óvatosan alkalmazandó, mert ebben a betegcsoportban növelheti a középtávú mortalitást.

Ellenjavallatok

Mellékhatások

Készítmények

Külföldön:

Magyarországon nincs forgalomban.

Jegyzetek

  1. ↑ Enoximone (ChemIDplus)
  2. ↑ Ruder MA, Lebsack C, Winkle RA, Mead RH, Kates RE: Disposition kinetics of orally administered enoximone in patients with moderate to severe heart failure (Toxline)
  3. ↑ 4-Methyl-5-[4-(methylsulfinyl)benzoyl]-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one (ChemSpider)
  4. ↑ Az akut és krónikus szívelégtelenség diagnózisa és kezelése 2008 (Cardiologia Hungarica 2010; 40)
  5. ↑ Enoximone (Drugs-About.com)
  6. ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

Kapcsolódó szócikkek