| Enoximon | |||
| IUPAC-név | 4-metil-5-[4-(metilszulfanil)benzoil]-1,3-dihidroimidazol-2-on | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| CAS-szám | 77671-31-9 | ||
| PubChem | 53708 | ||
| ChemSpider | 48492 | ||
| EINECS-szám | 989-259-7 | ||
| DrugBank | DB04880 | ||
| KEGG | D04004 | ||
| ChEBI | 135010 | ||
| RTECS szám | NI8026700 | ||
| ATC kód | C01CE03 | ||
| Gyógyszer szabadnév | enoximone | ||
| SMILES | CSc1ccc(cc1)C(=O)C2=C(C)NC(=O)N2 | ||
| InChI | 1S/C12H12N2O2S/c1-7-10(14-12(16)13-7)11(15)8-3-5-9(17-2)6-4-8/h3-6H,1-2H3,(H2,13,14,16) | ||
| InChIKey | ZJKNESGOIKRXQY-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | C7Z4ITI7L7 | ||
| ChEMBL | 249856 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C12H12N2O2S | ||
| Moláris tömeg | 248,30 g/mol | ||
| Megjelenés | halványsárga kristály | ||
| Sűrűség | 1,334 g/cm³ | ||
| Olvadáspont | 256 °C | ||
| Oldhatóság (DMSO) | 28 mg/ml | ||
| Törésmutató (nD) | 1,645 | ||
| Megoszlási hányados | 1,860 (oktanol/víz) | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 50% | ||
| Metabolizmus | oxidáció a májban. Elsődleges metabolit: enoximon-szulfoxid. | ||
| Biológiai felezési idő | 4–10 óra | ||
| Fehérjekötés | 85% | ||
| Terápiás előírások | |||
| Alkalmazás | orális, intravénás | ||
| Veszélyek | |||
| R mondatok | R36/37/38 | ||
| S mondatok | S24/25 | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
Az enoximon szívelégtelenség elleni gyógyszer. Úgy növeli a szívizom összehúzódásának erejét, hogy nem okoz többlet oxigénfogyasztást. Értágító hatása is van.
Az enoximon szelektív foszfodiészteráz 3(en)-gátló. A PDE3-gátlók a cGMP lebontását gátolják, ezáltal több nitrogén-monoxid (NO) szabadulhat fel, ami értágító hatású. A foszfodiészteráz enzim gátlása megnöveli a szívizomsejtekben a Ca2+-ionok koncentrációját, amitől az izomrostok erősebb összehúzódásra lesznek képesek.
A foszfodiészteráz-gátlók sejtszintű támadáspontja különbözik a béta-blokkolókétól, ezért a kétféle gyógyszer egyidejűleg is adható, egymás hatását nem gátolják.
Koszorúérbetegségben az enoximon óvatosan alkalmazandó, mert ebben a betegcsoportban növelheti a középtávú mortalitást.
Külföldön:
Magyarországon nincs forgalomban.