 | |
| Lamotrigin | |
| IUPAC-név | |
| 6-(2,3-diklórfenil)-1,2,4-triazin-3,5-diamin | |
| Kémiai azonosítók | |
| PubChem | 3878 |
| ChemSpider | 3741 |
| EINECS-szám | 281-901-8 |
| DrugBank | APRD00570 |
| KEGG | D00354 |
| ChEBI | 6367 |
| ATC kód | N03AX09 |
| Gyógyszer szabadnév | lamotrigine |
| SMILES | Nc1nnc(c(N)n1)c1cccc(Cl)c1Cl |
| InChIKey | PYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N |
| Beilstein | 7589268 |
| UNII | U3H27498KS |
| ChEMBL | CHEMBL741 |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C9H7Cl2N5 |
| Moláris tömeg | 256,09 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 98% |
| Metabolizmus | máj (UGT1A4) |
| Biológiai felezési idő |
24–34 óra (egészséges felnőttek esetében) |
| Fehérjekötés | 55% |
| Kiválasztás | vese |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Rx-only (US) |
| POM (UK) | |
| Terhességi kategória | C (US) |
| Alkalmazás | Orális |
A lamotrigin gátolja a feszültségfüggő nátrium csatornákat, stabilizálja a neuron membránját, és gátolja a neurotranszmitterek, főképpen a kóros mértékű felszabadulását, valamint a glutamát által kiváltott akciós potenciálsorozatok jelentkezését. Ennek az izgató hatású aminosavnak kulcsszerepe van az epilepsiás rohamok kiváltásában.
„Gyors ciklusú”, I es és II-es típusú bipoláris betegségben szenvedő betegekben az új, kezelést igénylő depressziós epizódig eltelt idő szignifikánsan hosszabb volt a lamotriginnel kezelve. Úgy tűnik, fokozza a mániás/hipomániás epizódok kialakulásának veszélyét. Nem bizonyított, hogy a lamotrigin-kezelés a mániás, a hipomániás, vagy kevert epizódok fokozott kockázatával járna.