Pregabalin

Pregabalin
IUPAC-név
(S)-3-(aminometil)-5-metilhexánsav
Kémiai azonosítók
PubChem	5486971
ChemSpider	4589156
EINECS-szám	604-639-1
DrugBank	APRD01198
KEGG	D02716
ChEBI	64356
ATC kód	N03AX16
Gyógyszer szabadnév	pregabalin
SMILES	NC[C@H](CC(C)C)CC(=O)O
InChIKey	AYXYPKUFHZROOJ-ZETCQYMHSA-N
Beilstein	8404778
UNII	55JG375S6M
ChEMBL	CHEMBL1059
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C8H17NO2
Moláris tömeg	159,23 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	≥90%
Metabolizmus	Elhanyagolható
Biológiai felezési idő	5–6,5 óra
Fehérjekötés	Nil
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule V (US)
	S4 (AU)
	POM (UK)
Terhességi kategória	C (US)
	B3 (AU)
Alkalmazás	(főként) orális, intravénás, Insufflation

A pregabalin epilepszia elleni gyógyszer (antiepileptikum). Gamma-Aminovajsav analóg (3-izobutil-γ-aminovajsav), de görcsoldó tulajdonsága nem a GABA-transzamináz(en) enzim gátlásán, hanem a gabapentinéhez hasonló mechanizmuson alapul. 2002-ben vezették be a klinikai gyakorlatba.

Hatása

A pregabalin a központi idegrendszerben a feszültségfüggő kalcium csatornák egyik járulékos alegységéhez (2. fehérjéhez) kötődik, a [3H]-gabapentint hatékonyan leszorítva.

Készítmények

Nemzetközi forgalomban:

• Lyrica
• Neurum
• Pregalex
• Pregobin
• Pregabalin-Richter, -Teva, -Pfizer stb.

Jegyzetek

Források

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 161., 165 és 168. o. ISBN 978 963 9879 56 0  

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Pregabalin című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.