Trimetadion

Trimetadion
IUPAC-név
3,5,5-trimetil-1,3-oxazolidin-2,4-dion
Kémiai azonosítók
PubChem 5576
ChemSpider 5374
EINECS-szám 204-845-8
DrugBank DB00347
KEGG D00392
ChEBI 9727
ATC kód N03AC02
Gyógyszer szabadnév trimethadione
Gyógyszerkönyvi név Trimethadion
SMILES
O=C1N(C(=O)OC1(C)C)C
InChIKey IRYJRGCIQBGHIV-UHFFFAOYSA-N
UNII R7GV3H6FQ4
ChEMBL 695
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C6H9NO3
Moláris tömeg 143,14 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság magas
Metabolizmus dimetadionná demetilálódik
Biológiai
felezési idő		 12–24 óra (trimetadion)
6–13 nap (dimetadion)
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Terhességi kategória X (HU)
Alkalmazás orális

A trimetadion az absence roham (petit mal) típusú epilepsziák kezelésére használt hatóanyag. Mellékhatásai miatt második vonalbeli szerként alkalmazzák. Aktív metaboltitja a dimetadion.

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Vízben oldható, fehér, kristályos por.

Hatásmód

A T-típusú feszültségfüggő Ca2+-csatornákat gátolja, ezzel csökkenti a feszültséget a talamuszbeli idegsejtekben. Ez megemeli az aktivitás ismétlődési küszöbét, és gátolja az agykéreg és a talamusz közötti jelátvitelt. Jelenlegi ismeretek szerint ez a kóros ismétlődési gyakoriság áll a 3 Hz-es tüske-hullám EEG-sorozatkisülések mögött.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A trimetadon ellenjavallt terhesség esetén, mert súlyosan teratogén (magzati torzfejlődést okozhat). Hatása súlyos értelmi fogyatékosságban, kisfejűségben (mikrokefália), ajakhasadékban, szívfejlődési rendellenességben mutatkozhatik meg. Átjut az anyatejbe, ezért szoptatáskor is ellenjavallt.

Emésztőrendszeri mellékhatások: hányinger, hányás, étvágytalanság, gyomorfájdalom.

Központi idegrendszeri mellékhatások: szédülés, fejfájás, ingerlékenység, rossz közérzet, fáradtság, álmosság, epilepsziás nagyroham. Az alkohol súlyosbíthatja a központi idegrendszeri panaszokat és a roham kockázatát. Az álmosság néhány heti szedés után csökken. Ha mégsem történik meg, az adagot csökkenteni kell.

Vérrendszer: nyálkahártyavérzés (íny, orr, hüvely), más nyálkahártyapanaszok (pl. torokfájás). A vér összetételének változásai: neutropénia, leukopénia, eosinophilia, trombocitopénia, pancytopenia, agranulocytosis, hipoplasztikus és aplasztikus anemia.

Bőrpanaszok: kiütések, melyek hámlásos bőrgyulladássá vagy erythema multiforme-má fejlődhetnek.

A trimetadion (a többi epilepszia elleni gyógyszerhez hasonlóan) megnöveli az öngyilkosság kockázatát.

Egyéb mellékhatások: csuklás, hajhullás, vérnyomásváltozás, albuminuria, fényérzékeny bőr vagy szem (hemeralopia, fotofóbia), kettős látás, homályos látás.

Orvoshoz kell fordulni nyálkahártyavérzéssel, fertőzéssel (láz), homályos látással, bőrkiütéssel, vagy ha a gyógyszer ellenére a roham mégis bekövetkezik.

A mellékhatások súlyos következményeinek elkerülése végett a szedés alatt havonkénti vér- és vizeletvizsgálat szükséges, beleértve a vérsejtszámlálást, valamint a máj- és vesefunkció vizsgálatát.

Az allergiás reakció ritka.

Adagolás

A napi adagot minden esetben 3 vagy 4 egyenlő részre osztva, azonos időközönként kell bevenni.

A kezdő adag felnőtteknél 0,9 g, melyet heti 300 mg-mal növelve kell elérni a terápiás mennyiséget. Ez 0,9–2,4 g között lehet.

Gyermekeknél a napi adag 300–900 mg.

A gyógyszer szedésének hirtelen abbahagyása az epilepsziás rohamok kiújulásához vezet, és más súlyos következménnyel is járhat.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:

Magyarországon nincs forgalomban.

Jegyzetek

  1. ↑ Dimethadione Archiválva 2019. július 19-i dátummal a Wayback Machine-ben (ChemSpider)
  2. ↑ Magzati gyógyszerártalmak Archiválva 2012. szeptember 29-i dátummal a Wayback Machine-ben (babaszoba.hu)
  3. ↑ Zackai EH, Mellman WJ, Neiderer B, Hanson JW.: The fetal trimethadione syndrome (PubMed)
  4. ↑ Fényérzékenyítő hatású gyógyszercsoportok Archiválva 2012. október 5-i dátummal a Wayback Machine-ben (Dermisz Kozmetikai Szalon)
  5. ↑ A trimetadion a retina ideghártyáját károsíthatja.
  6. ↑ Trimethadione (Drugs-About.com)
  7. ↑ Az OGYI adatbázisában Archiválva 2015. január 15-i dátummal a Wayback Machine-ben még a hatóanyag sem szerepel.

További információk

 Az itt található információk kizárólag tájékoztató jellegűek, nem minősülnek szakvéleménynek. Gyógyszer szedése előtt orvosi és/vagy gyógyszerészi konzultáció szükséges. A cikk tartalmát a Wikipédia önkéntes szerkesztői alakítják ki, és bármikor módosulhat.