Metformin

Metformin
IUPAC-név
1-(diaminometilidén-3,3-dimetil-guanidin
Kémiai azonosítók
PubChem 4091
ChemSpider 3949
EINECS-szám 211-517-8
DrugBank APRD01099
KEGG C07151
ChEBI 6801
ATC kód A10BA02
Gyógyszer szabadnév metformin
Gyógyszerkönyvi név Metformini hydrochloridum
InChIKey XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 606492
UNII 9100L32L2N
ChEMBL CHEMBL1431
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C4H11N5
Moláris tömeg 129,164 g/mol
165,63 g/mol (hidroklorid)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 50 – 60% éhezéskor
Biológiai
felezési idő		 6,2 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Licenc adat Metformin (USA)
Jogi státusz Rx-only (US)
POM (UK)
Terhességi kategória B (US)
C (AU)
Alkalmazás orális

A Metformin a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használt gyógyszer hatóanyag, amely a harmadik évezredben az elsődlegesen választandó szerré vált. A biguanidok csoportjába tartozik, amelynek mára gyakorlatilag egyedüli képviselője, mert előnyös tulajdonságai messze felülmúlják a csoport többi tagjáéit.

A többi cukorbetegség gyógyszertől eltérően a metformin nem befolyásolja az inzulin kiválasztását, hanem közvetlenül csökkenti a máj glükózleadását. Ennek következtében nem okoz hipoglikémiát, sőt mérsékli a hipoglikémiás hajlamot. Más szerekkel kombinálható, beleértve az inzulint is. Minél magasabb a vércukorszint, annál erősebb a metformin hatása. A vércukorszint csökkentésén kívül számos más előnyös hatása is van a szív- és érrendszerre és a metabolikus szindrómára. Gátolja a testsúlynövekedést is. Egyes új vizsgálatok alapján lassíthatja az öregedést is. Mellékhatásai ritkák, közülük legfontosabb a tejsav-acidózis, amely azonban csak nagyon kevés betegnél jelentkezik.

Hatásmód

Hatása a szív- és érrendszerre

Csökkenti a vérzsír szintjét mind sovány, mind túlsúlyos cukorbetegekben, de egészséges egyénekben is. Növeli a HDL-koleszterinszintet („jó koleszterin”). Csökkenti a szisztolés („felső”) vérnyomásértéket. Gátolja a véralvadás különböző lépcsőit és a vérlemezkék összecsapódását (ami infarktust okozhat), stabilizálja azok állapotát.

Mellékhatások

A biguanidok legfőbb mellékhatása a tejsav-acidózis, mivel gátolják a májban a glükoneogenezist, ugyanakkor segítik a periferiális glükózfelhasználást. A metformin esetén ez az arány 100 000 betegből évi 3 eset.[forrás?] Ezt elkerülendő tilos metformint adni szív-, tüdő-, máj- és vesebetegségben, megfeszített fizikai munkában, napi 1000 kcal alatti kalóriamegszorításban, rendszeres alkoholfogyasztás esetén és terhességben.

A biguanidok lassítják a bélben a glükóz felszívódását, ami emésztési zavarokat, hányingert, hasmenést, hasi görcsöket okozhat, különösen a kezelés kezdetén. A mellékhatások csökkenthetők a metformin fokozatos bevezetésével, és csökkennek ill. megszűnnek a kezelés során.

Ellenjavallatok

A mellékhatásoknál leírt eseteken kívül a metformin ellenjavallt nagyobb sebészeti beavatkozás, súlyos betegség, B12-vitamin- vagy folsavhiány esetén.

A metformin adását átmenetileg fel kell függeszteni olyan radiológiai vizsgálatoknál, ahol kontrasztanyagként jódot használnak.

Készítmények

Feltételezett öregedés lassító hatás

A cardiffi egyetem kutatói 180 ezer kettes típusú diabéteszben szenvedő ember hat évig tartó követéses vizsgálata alapján, a rendszeres metformin szedés és a hosszabb élettartam között szignifikáns kapcsolatot találtak. A metformint szedők átlagos túlélése mintegy 15%-kal meghaladta a kontrollcsoportét. Ezt az eredményt állatkísérleteken is sikerült igazolni. Jelenleg klinikaiteszt-fázisban vizsgálják alkalmazhatóságát egészséges embereken a várható élettartam növelésére.

Kapcsolódó szócikkek

Jegyzetek

Források

További információk