Mapatumumab

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Mapatumumab
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare
Massa molecolare (u)151 891,12
Numero CAS658052-09-6
Dati farmacocinetici
Legame proteicocon il TNFRSF10A
Indicazioni di sicurezza
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Il mapatumumab (HGS-ETR1 secondo la Denominazione Comune Internazionale) è un anticorpo monoclonale umano, sperimentale, scoperto da AstraZeneca e da GlaxoSmithKline. Ha per target molecolare il TNFRSF10A, ossia il recettore del fattore di necrosi tumorale 10A ed è impiegabile nel trattamento di vari tipi di neoplasie; tale recettore è infatti presente sul plasmalemma di svariate linee di cellule tumorali.

Usi terapeutici

Uno studio clinico iniziato nel 2004 ha evidenziato la sicurezza e la tollerabilità del mapatumumab in pazienti con neoplasie di vario tipo in stadio avanzato o affetti da linfomi non-Hodgkin, con effetti visibili anche in regime di monoterapia, ovvero senza l'aiuto della chemioterapia; studi simili, giunti in fase II, hanno confermato la tollerabilità dell'anticorpo in pazienti con carcinoma del polmone a cellule non piccole e in individui con tumore del colon-retto in stadio avanzato.

In due ulteriori sperimentazioni cliniche è stata evidenziata una parziale remissione del tumore con l'uso del mapatumumab in combinazione con la chemioterapia in pazienti con tumori solidi di vario tipo a uno stadio avanzato.

Scarsa o nulla efficacia, invece, è stata attribuita al mapatumumab nella terapia del mieloma multiplo in una coorte di pazienti trattati contemporaneamente con l'anticorpo e con il bortezomib. Non è mai stata accertata, inoltre, l'efficacia dell'anticorpo in combinazione con il sorafenib nel trattamento del carcinoma epatocellulare, che costituisce l'80-90% delle neoplasie maligne del fegato.

Note

  1. ↑ (EN) Mapatumumab (DOC), su American Medical Association. URL consultato il 6 luglio 2025.
  2. ↑ (EN) Moretto P, Hotte SJ, Targeting apoptosis: preclinical and early clinical experience with mapatumumab, an agonist monoclonal antibody targeting TRAIL-R1, in Expert Opinion on Investigational Drugs, vol. 18, n. 3, marzo 2009, pp. 311-325, DOI:10.1517/13543780902752463, PMID 19243282.
  3. ↑ (EN) Human Genome Sciences reports results of ongoing phase 1 clinical trials of HGS-ETR1 in patients with advanced cancers, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
  4. ↑ (EN) Human Genome Sciences reports interim results of phase 1B clinical trials of HGS-ETR1 in combination with chemotherapy in patients with advanced solid tumors, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
  5. ↑ (EN) Human Genome Sciences reports results of phase 2 clinical trial of HGS-ETR1 in patients with non-small-cell lung cancer, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
  6. ↑ (EN) Human Genome Sciences reports results of phase 2 clinical trial of HGS-ETR1 in patients with advanced colorectal cancer, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
  7. ↑ (EN) Human Genome Sciences reports interim results of phase 1B clinical trials of HGS-ETR1 in combination with chemotherapy in patients with advanced solid tumors, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
  8. ↑ (EN) Human Genome Sciences says cancer drug fails study, su Bloomberg, 9 giugno 2010. URL consultato il 6 luglio 2025 (archiviato dall'url originale il 24 ottobre 2012).
  9. ↑ (EN) Human Genome Sciences reports interim results of phase 1B clinical trials of HGS-ETR1 in combination with chemotherapy in patients with advanced solid tumors, su Human Genome Sciences. URL consultato il 6 luglio 2025.
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