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Il Proguanil cloridrato è un principio attivo di indicazione specifica nella chemioprofilassi della malaria
Storia
Conosciuto anche come cloroguanide deriva dalle biguanidi ed è stato scoperto nel 1945 in Inghilterra.
Indicazioni
È utilizzato come medicinale per la profilassi o il trattamento della malaria. Per la profilassi antimalarica è usato in regime di monoterapia (Paludrine) o in combinazione con la clorochina, mentre per la cura è usato in combinazione con l'atovaquone (nel farmaco Malarone). Il proguanil si è dimostrato efficace sia contro il plasmodium falciparum che contro il plasmodium vivax.
Controindicazioni
Risulta controindicato nell'insufficienza renale e in pazienti con ipersensibilità nota al farmaco.
Dosaggi
In regime profilattico e di monoterapia viene somministrato a partire da una settimana prima della partenza della persona in luoghi endemici fino a quattro settimane dopo il ritorno. La dose raccomandata è:
Adulti e bambini sopra i 14 anni, 200mg al giorno per tutta la durata del trattamento
Bambini da 9 a 14 anni, 150mg al giorno
Bambini da 5 a 8 anni, 100mg al giorno
Bambini da 1 a 4 anni, 50mg al giorno
Bambini di età inferiore a 1 anno, 25mg al giorno
Come trattamento, in combinazione con atovaquone, il proguanil viene somministrato per tre giorni consecutivi con la seguente posologia:
Adulti e bambini al di sopra dei 40kg, 400mg
Bambini compresi tra 31 e 40kg, 300mg
Bambini compresi tra 21 e 30kg, 200mg
Bambini compresi tra 11 e 20kg, 100mg
Farmacodinamica
Il proguanil dimostra una debole attività intrinseca, ma soprattutto è un profarmaco che viene attivato dal citocromo p450 dando la molecola attiva: il cicloguanil. In entrambi i casi esso agisce come inibitore della diidrofolato reduttasi, un enzima che è il responsabile del mantenimento di alti valori di tetraidrofolato, necessario per la sintesi di timidina e purina. L'inibizione della diidrofolato reduttasi causa quindi una diminuzione di tetraidrofolato con conseguente rallentamento della sintesi del DNA nel plasmodio che consegue nella morte dello stesso.
↑Sigma Aldrich; rev. del 27.08.2010 riferita al cloridrato
Bibliografia
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Lusofarmaco, Farmabank 2006, Salerno, momento medico, 2005.
Joel Hardman, Limbird Lee E., Molinoff Perry B, Ruddon, Raymond W., Goodman Gilman Alfred, Le basi farmacologiche della terapia(9ª edizione), Milano, McGraw-Hill, 1997, ISBN88-386-2072-5.
