Ruxolitinib

Ruxolitinib
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC17H18N6
Numero CAS941678-49-5
PubChem25126798
DrugBankDBDB08877
SMILES
C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Indicazioni di sicurezza
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Vie di traduzione del segnale
Il sistema JAK-STAT costituito da tre componenti principali: (1) un recettore (verde), che penetra la membrana cellulare (2) Janus chinasi (JAK) (giallo), che è legato al recettore e (3) trasduttore di segnale e attivatore di trascrizione (STAT) (blu), che porta il segnale nel nucleo e DNA. I punti rossi sono i fosfati. Dopo la citochina si lega al recettore, JAK aggiunge un fosfato di (fosforila) il recettore. Questo attira le proteine STAT, che sono anche fosforilati e si legano tra loro, formando una coppia (dimero). Il dimero sposta nel nucleo, si lega al DNA, e provoca la trascrizione di geni. Gli enzimi che aggiungono gruppi fosfato sono chiamati chinasi proteiche.

Ruxolitinib (INC424, INCB1842), prodotto e studiato da Incyte Pharmaceuticals e Novartis con i nomi commerciali Jakafi e Jakavi, è un inibitore della Janus chinasi con selettività per i sottotipi di questo enzima JAK1 e JAK2.

Esso viene usato per il trattamento di mielofibrosi, un tipo di tumore del midollo osseo di tipo intermedio o ad alto rischio.

Viene, inoltre, studiato per il trattamento di altri tipi di cancro (come linfomi e cancro al pancreas), per la policitemia vera, per la psoriasi a placche e per l'alopecia areata.

Esso viene considerato dagli analisti finanziari un potenziale farmaco blockbuster, cioè medicinali mirati e costosissimi, per curare malattie poco diffuse.

Note

  1. ↑ Mesa RA, Yasothan U, Kirkpatrick P, Ruxolitinib, in Nat Rev Drug Discov, vol. 11, n. 2, febbraio 2012, pp. 103-4, DOI:10.1038/nrd3652, PMID 22293561.
  2. ↑ Harrison C, Mesa R, Ross D, et al., Practical management of patients with myelofibrosis receiving ruxolitinib, in Expert Rev Hematol, vol. 6, n. 5, ottobre 2013, pp. 511-23, DOI:10.1586/17474086.2013.827413, PMID 24083419.
  3. 1 2 Delaware Business | The News Journal | delawareonline.com, su delawareonline.com (archiviato dall'url originale il 23 settembre 2015).
  4. ↑ Waldmann TA, The biology of IL-15: implications for cancer therapy and the treatment of autoimmune disorders, in J. Investig. Dermatol. Symp. Proc., vol. 16, n. 1, dicembre 2013, pp. S28–30, DOI:10.1038/jidsymp.2013.8, PMID 24326545.

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