Oktreotyd

Oktreotyd

Ogólne informacje
Wzór Hilla	C49H66N10O10S2
Masa molowa	1019,24 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	83150-76-9
PubChem	54373
DrugBank	BTD00088
Podobne związki
Podobne związki	lanreotyd
Klasyfikacja medyczna
ATC	H01 CB02
Farmakokinetyka Okres półtrwania 1,7-1,9 h Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania domięsniowo
Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych

Oktreotyd (łac. Octreotidum) – organiczny związek chemiczny, syntetyczny, cykliczny oktapeptyd wykazujący właściwości zbliżone do somatostatyny. Ma dłuższy niż somatostatyna czas działania i jest silniejszym inhibitorem hormonu wzrostu (somatotropiny), glukagonu i insuliny niż ten naturalny hormon. Oktreotyd podaje się przed operacyjnym leczeniem hormonalnie czynnych gruczolaków przysadki u pacjentów z akromegalią. Razem z innymi analogami somatostatyny jest stosowany w przypadku przeciwwskazań do leczenia operacyjnego akromegalii. Analogi somatostatyny stosuje się w objawowym leczeniu guzów neuroendokrynnych przewodu pokarmowego.

Działanie

Oktreotyd wykazuje właściwości zbliżone do somatostatyny. Hamuje działanie hormonu wzrostu i odpowiedź LH na stymulacyjne działanie GnRH. Hamuje wydzielanie TSH. Powoduje zmniejszenie perfuzji krezkowej i wrotnej. Hamuje wydzielanie serotoniny i peptydów żołądkowo-jelitowo-trzustkowych (gastryny, motyliny, sekretyny, VIP, polipeptydu trzustkowego, glukagonu i insuliny).

Wskazania

• Leczenie akromegalii w przypadku przeciwwskazań do leczenia operacyjnego, radiologicznego lub farmakologicznego z zastosowaniem agonistów dopaminy. Lek powoduje zmniejszenie stężenia hormonu wzrostu i (lub) IGF-1 (somatomedyny C) w osoczu, zmniejszając nasilenie objawów choroby. Oktreotyd albo inne analogi somatostatyny podaje się pacjentom z akromegalią przed planowaną operacją na przysadce; pozwala to na zmniejszenie guza i zmianę jego konsystencji.
• Objawowe leczenie hormonalnie czynnych guzów przewodu pokarmowego. W rakowiaku stosowanie oktreotydu może łagodzić objawy flushingu (zaburzenia naczynioruchowe skóry twarzy i górnej części ciała) oraz biegunki (spowodowane nadmiernym wydzielaniem hormonów, zwłaszcza serotoniny). U pacjentów z zespołem Vernera-Morrisona oktreotyd prowadzi do zmniejszenia stężenia VIP, łagodzi nasilenie biegunek i pomaga uzyskać równowagę elektrolitową. W przypadkach glukagonoma podawanie analogów somatostatyny zmniejsza stężenie glukagonu.
• Oporne na leczenie biegunki u chorych na AIDS.
• Zapobieganie powikłaniom po operacji trzustki.

Proponowano podawanie oktreotydu w terapii bólu u pacjentów z przewlekłym zapaleniem trzustki. Podanie oktreotydu może zmniejszyć krwawienie z żylaków przełyku.

• Opisano także skuteczne działanie analgetyczne (centralne) oktreotydu w terapii przewlekłych bólów w przebiegu chorób nowotworowych i nienowotworowych, opornych na inne metody leczenia przeciwbólowego.

Analogi somatostatyny (oktreotyd, lanreotyd) znakowane izotopami indu ¹¹¹In i technetu ⁹⁹Tc są podstawą metody diagnostycznej znanej jako scyntygrafia receptorowa. Analogi somatostatyny znakowane innymi radioizotopami stosowane są również w leczeniu nowotworów wykazujących ekspresję receptorów somatostatynowych – tę metodę leczniczą określa się jako celowaną radioterapię analogami somatostatyny.

 Osobne artykuły: Celowana terapia radioizotopowa analogami somatostatyny i scyntygrafia receptorowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek jest przeciwwskazaniem bezwzględnym. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadkach insulinoma, ze względu na ryzyko nasilenia hipoglikemii po podaniu oktreotydu.

Interakcje

U chorych na cukrzycę oktreotyd zmniejsza zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki przeciwcukrzycowe. Lek opóźnia wchłanianie cymetydyny i cyklosporyny. Stosowanie oktreotydu może wymagać korekty dawkowania jednocześnie stosowanych leków: beta-adrenolityków, antagonistów wapnia i leków mających wpływ na gospodarkę elektrolitową.

Działania niepożądane

• kamica żółciowa (konieczność okresowych badań USG pęcherzyka żółciowego)
• zaburzenia rytmu serca (bradykardia, zaburzenia przewodnictwa sercowego, zaburzenia rytmu)
• zaburzenia czynności układu pokarmowego (biegunki, nudności, wymioty, abdominalgia, krwawienie z przewodu pokarmowego, zgaga)
• zaburzenia glikemii
• zaburzenia czynności wątroby (żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz, zapalenie wątroby)
• niedoczynność tarczycy (konieczność monitorowania hormonów tarczycy u pacjentów leczonych oktreotydem)
• ból w miejscu podania
• reakcje skórne (ścieńczenie, świąd lub złuszczanie skóry), wypadanie włosów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kategoria B. Zaleca się szczególną ostrożność w okresie laktacji.

Preparaty

• Sandostatin – 0,05 mg/ml lub 0,1mg/ml; 1 lub 5 ampułek po 1ml
• Sandostatin – 0,2mg/ml; 1 lub 5 fiolek po 5ml
• Sandostatin Lar – proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań; 10mg, 20mg lub 30mg

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006. ISBN 83-7430-060-4.
• Choroby wewnętrzne. Andrzej Szczeklik (red.). T. 1. Kraków: Medycyna Praktyczna, 2005. ISBN 83-7430-031-0.
• prof.dr hab. n med. Jerzy Wordliczek, dr hab. n. med. Jan Dobrogowski: Leczenie bólu. T. 1. Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2007, s. 105–106. ISBN 83-200-3498-1.
• Jan K. Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Leki współczesnej terapii – Encyklopedia. Wyd. XVIII 2007/2008. Warszawa: Split Trading, 2007. ISBN 97883-856-3295-5.
• Janiec Waldemar (red), Farmakodynamika Podręcznik dla studentów farmacji Wydanie I, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008 ISBN 978-83-200-3245-1.