| Carbimazol |
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| Nomes comerciais | Neo-Mercazole, Anti-Thyrox e outras |
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| Vias de administração | Por via oral |
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| Ligação a proteínas | 85% |
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| Meia-vida de eliminação | 5,3h |
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| Excreção | Rim >90% |
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| Classificação gestacional na Austrália | D |
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| Código ATC | H03BB01 |
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| Fórmula química | C7H10N2O2S |
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| Número CAS | 22232-54-8 |
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| PubChem | 31072 |
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| DrugBank | DB00389 |
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| ChemSpider | 28829 |
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| UNII | 8KQ660G60G |
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| KEGG | D07616 |
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| ChEBI | 617099 |
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| ChEMBL | 508102 |
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| Nome IUPAC | ethyl 3-methyl-2-sulfanylidene-imidazole-1-carboxylate |
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| Ponto de fusão | 122 a 125 °C |
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| InChI | 1S/C7H10N2O2S/c1-3-11-7(10)9-5-4-8(2)6(9)12/h4-5H,3H2,1-2H3 |
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| Chave InChI | CFOYWRHIYXMDOT-UHFFFAOYSA-N |
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| SMILES | S=C1N(\C=C/N1C(=O)OCC)C |
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O carbimazol, comercializado como Neo-Mercazol e Anti-Thyrox, entre outras marcas, é utilizado no hipertireoidismo. Após a absorção, esse pró-fármaco é convertido em metimazol, que inibe a peroxidase da tireoide. Isso reduz a iodação e o acoplamento dos resíduos de tirosina na tireoglobulina, diminuindo a produção de triiodotironina, T3, e tiroxina, T4.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde.
Indicações
A terapia médica para hipertireoidismo normalmente envolve a titulação da dose de carbimazol até que o paciente se torne eutireoidiano ou a manutenção de uma dose alta de carbimazol para suprimir a produção endógena da tireoide e, em seguida, a substituição do hormônio tireoidiano por levotiroxina ("bloquear e substituir"). O tratamento geralmente é administrado por 18 a 24 meses, seguido pela retirada do estudo.
O início do efeito antitireoidiano é rápido, mas o início dos efeitos clínicos nos níveis de hormônio tireoidiano no sangue é muito mais lento. Isto ocorre porque o grande estoque de T3 e T4 pré-formados na glândula tireoide e ligado à globulina de ligação à tireoide (99% ligado) deve ser esgotado antes que ocorra qualquer efeito clínico benéfico.
Efeitos adversos
Embora erupções cutâneas e prurido sejam comuns, muitas vezes podem ser tratados com anti-histamínicos sem interromper o carbimazol. Para aqueles pacientes onde as reações de sensibilidade não podem ser controladas, o propiltiouracil pode ser usado como alternativa; a sensibilidade cruzada entre essas drogas é rara.
Seu efeito colateral raro mais grave é a supressão da medula óssea, causando neutropenia e agranulocitose. Isto pode ocorrer em qualquer fase do tratamento e sem aviso prévio; o monitoramento da contagem de glóbulos brancos não é útil. Os pacientes são aconselhados a relatar imediatamente sintomas de infecção, como dor de garganta ou febre, para que um hemograma completo possa ser realizado. Se isso confirmar uma contagem baixa de neutrófilos, a descontinuação do medicamento leva à recuperação. Contudo, a não notificação de sintomas sugestivos ou atrasos na consideração da possibilidade de imunossupressão e dos seus testes podem levar a mortes.
Precauções
O carbimazol aumenta o risco de malformações congênitas, sobretudo com exposição no primeiro trimestre e em doses mais altas. As orientações de segurança recomendam contracepção durante o tratamento e avaliação individual do uso na gravidez.
O carbimazol deve ser usado criteriosamente durante a gravidez, pois atravessa a placenta. Foi (raramente) associado a defeitos congénitos, incluindo aplasia cutânea do recém-nascido, mas não é contraindicado. No entanto, é mais previsível que possa causar hipotiroidismo fetal, pelo que (em doses mínimas) pode ser utilizado para controlar o hipertiroidismo materno. Há casos relatados de bócio e atresia de coanas no feto. Além disso, a amamentação é possível, mas apenas se for utilizada a dose eficaz mais baixa e o desenvolvimento neonatal for monitorizado de perto.
Pelos motivos acima, é preferível o uso de PTU na gravidez, principalmente no primeiro trimestre, com possibilidade de mudança para carbimazol no segundo e terceiro trimestres.
