Metimazol

 Nota: Não confundir com Metamizol.
Metimazol
Nomes
Nome IUPAC 1-methyl-3H-imidazole-2-thione
Metimazol
Identificadores
Número CAS 60-56-0
PubChem 1349907
DrugBank APRD00002
Código ATC H03BB02
Metimazol
Propriedades
Fórmula química C4H6N2S
Massa molar 114.169 g mol-1
Solubilidade em água 2.75 [carece de fontes]?
Metimazol
Farmacologia
Biodisponibilidade 93%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático
Meia-vida biológica 5-6 hours
Ligação plasmática None
Excreção Renal
Classificação legal ℞-only (US)
Riscos na gravidez
e lactação		 D (US)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Metimazol ou tiamazol (nomes comerciais: Danantizol, Tapazol, Nortix, entre outros) é um fármaco antitireoidiano usado no tratamento do hipertireoidismo ou tireotoxicose. Inibe a produção de tiroglobulina, o precursor dos principais hormônios da tireoide triiodotironina (T3) e tiroxina (T4). Faz parte do grupo de derivados do imidazol, assim como alguns antifúngicos e antiparasitários.

Mecanismo de ação

Metimazol inibe a peroxidase tireoidiana, uma enzima que converte iodeto para iodo, usando peróxido de hidrogênio como um cofator e também que catalisa a incorporação da molécula de iodeto resultante sobre ambas as posições 3 e 5 dos anéis de fenol das tirosinas encontrados na tiroglobulina. A tiroglobulina é degradada para produzir tiroxina (T4) e tri-iodotironina (T3), que são os principais hormônios produzidos pela glândula tireoide.

Indicações

Usado no tratamento do hipertireoidismo, inclusive em crises tireotóxicas. Também pode ser usado prévia à tireoidectomia (remoção cirúrgica total ou parcial da tireoide) ou antes do uso de iodo-131.

Contraindicações

Hipersensibilidade a qualquer de seus componentes. Gravidez (Categoria D).

Farmacocinética

Os comprimidos de 5 mg podem ser ingeridos de 2 a 8 vezes por dia (dose máxima: 60 mg/dia) dependendo da gravidade do caso e dos efeitos colaterais. A dose recomendada a adultos com casos leves é de 5 mg a cada 8 h, com alimentos, reduzindo a dose com o tempo para equilibrar a melhora clínica com os efeitos colaterais.

Causa má formação fetal em todos os trimestres da gravidez. Eliminado no leite em quantidades muito pequenas, geralmente os benefícios compensam o uso na lactância.

Efeitos colaterais

Possíveis efeitos colaterais incluem:

Em caso de febre, pele amarelada e dor de garganta, que ocorre em apenas 0,1% dos casos, que pode ser sinal de anemia aplásica, uma doença da medula óssea, o remédio deve ser substituído por outro.

Interações medicamentosas

Os efeitos adversos aumentam quando associados a anticoagulantes orais, betabloqueadores (por exemplo, propanolol), digitálicos (por exemplo, digoxina) ou teofilinas.

Referências