| Liotironina |
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| Nomes comerciais | Cytomel, Tertroxin, outras |
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| Vias de administração | Por via oral, intravenosa |
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| Ligação a proteínas | 99,7% |
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| Meia-vida de eliminação | 2,5 dias |
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| Situação regulatória | Canadá: Sob prescrição
Reino Unido: POM |
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| Código ATC | H03AA02 |
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| Fórmula química | C15H12I3NO4 |
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| Número CAS | 6893-02-3 |
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| PubChem | 5920 |
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| DrugBank | DB00279 |
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| ChemSpider | 5707 |
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| IUPHAR | 2634 |
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| UNII | 06LU7C9H1V |
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| KEGG | D08128 |
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| ChEBI | 18258 |
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| ChEMBL | 1544 |
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| PDB | T3 |
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| Nome IUPAC | (2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3-iodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid |
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| InChI | 1S/C15H12I3NO4/c16-9-6-8(1-2-13(9)20)23-14-10(17)3-7(4-11(14)18)5-12(19)15(21)22/h1-4,6,12,20H,5,19H2,(H,21,22)/t12-/m0/s1 |
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| Chave InChI | AUYYCJSJGJYCDS-LBPRGKRZSA-N |
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| SMILES | C1=CC(=C(C=C1OC2=C(C=C(C=C2I)C[C@@H](C(=O)O)N)I)I)O |
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A liotironina é uma forma fabricada do hormônio tireoidiano triiodotironina (T3). É mais comumente usado para tratar hipotireoidismo e coma mixedematoso. Pode ser administrado por via oral ou por injeção na veia.
Podem ocorrer efeitos adversos com doses excessivas. Isso pode incluir perda de peso, febre, dor de cabeça, ansiedade, dificuldade para dormir, arritmias e insuficiência cardíaca. O uso durante a gravidez e a amamentação é geralmente seguro.
A liotironina foi aprovada para uso médico em 1956. Está disponível como medicamento genérico. Em 2023, foi o 220º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 1 milhão de prescrições.
Indicações
A liotironina pode ser usada quando há alteração na conversão de T4 em T3 nos tecidos periféricos. A dose de liotironina para hipotireoidismo é menor que a da levotiroxina por ser um medicamento sintético de maior concentração. Cerca de 25 μg de liotironina equivalem a 100 μg de levotiroxina.
No câncer de tireoide ou na doença de Graves, a terapia de ablação com iodo radioativo (131I) pode ser usada para remover vestígios de tecido tireoidiano que possam permanecer após a tireoidectomia (excisão cirúrgica da glândula). Para que a terapia com 131I seja eficaz, o tecido da tireoide deve ser ávido por iodo, o que é conseguido pela elevação dos níveis de TSH da pessoa. Para pacientes que tomam levotiroxina, o TSH pode ser aumentado com a descontinuação da levotiroxina por 3-6 semanas. Este longo período de retirada hormonal é necessário devido à meia-vida biológica relativamente longa da levotiroxina e pode resultar em sintomas de hipotireoidismo no paciente. A meia-vida mais curta da liotironina permite um período de abstinência de duas semanas, o que pode minimizar os sintomas de hipotireoidismo. Um protocolo é descontinuar a levotiroxina, depois prescrever liotironina enquanto os níveis de T4 estão caindo e, finalmente, interromper a liotironina duas semanas antes do tratamento com iodo radioativo.
A liotironina também pode ser usada para o coma mixedematoso devido ao seu início de ação mais rápido quando comparada à levotiroxina. O uso para o tratamento da obesidade não é recomendado.
Depressão
A adição de liotironina aos antidepressivos tricíclicos parece útil, especialmente em mulheres. Um algoritmo desenvolvido a partir do estudo STAR*D recomenda a liotironina como uma opção quando as pessoas falham com dois medicamentos antidepressivos.
Gravidez
O hormônio tireoidiano é minimamente transferido para o feto ou placenta, porém, em outubro de 2014, os estudos não mostraram quaisquer efeitos adversos para o feto. As mães com hipotireoidismo devem continuar a fazer terapia de reposição hormonal da tireoide durante a gravidez para evitar eventos adversos.
Enfermagem
O leite materno contém uma baixa quantidade de hormônio tireoidiano, por isso é importante ter cautela ao amamentar enquanto estiver tomando liotironina.
Idosos
Os idosos devem começar com doses mais baixas de liotironina. As concentrações plasmáticas de T3 nesta população diminuem em 25% a 40%. O TSH deve ser monitorado rotineiramente, pois existe risco de doença arterial coronariana, hipertireoidismo e perda óssea excessiva devido à reposição inadequada ou anormal da tireoide.
Efeitos adversos
A liotironina pode causar vários efeitos adversos, principalmente semelhantes aos sintomas de hipertireoidismo, que incluem:
- Alterações no ciclo menstrual
Aviso em caixa
A bula contém a seguinte advertência em caixa, assim como todos os hormônios da tireoide:
Medicamentos com atividade hormonal tireoidiana, isoladamente ou em conjunto com outros agentes terapêuticos, têm sido utilizados para o tratamento da obesidade. Em pacientes eutireoidianos, doses dentro da faixa das necessidades hormonais diárias são ineficazes para redução de peso. Doses maiores podem produzir manifestações de toxicidade graves ou mesmo potencialmente fatais, particularmente quando administradas em associação com aminas simpaticomiméticas, como as utilizadas para os seus efeitos anorexígenos.
Farmacologia
A liotironina corresponde à triiodotironina, T3, e seu sal de sódio tem atividade farmacológica equivalente à do hormônio. Ela aumenta o metabolismo basal, participa da regulação da síntese proteica e altera a resposta às catecolaminas. Os hormônios tireoidianos são necessários ao desenvolvimento e à diferenciação celular e regulam o metabolismo de proteínas, gorduras e carboidratos.
Em comparação com a levotiroxina (T4), a liotironina tem um início de ação mais rápido, bem como uma meia-vida biológica mais curta, o que pode ser devido à menor ligação às proteínas plasmáticas à globulina de ligação à tiroxina e à transtirretina.
