Princípio ativo (AO 1945: princípio activo) é a substância responsável pelo efeito farmacológico de um medicamento, de uma planta medicinal ou de outro produto. Um medicamento, alimento ou planta pode conter muitas substâncias, mas apenas uma ou algumas delas produzem a ação terapêutica; as demais, como os excipientes de um comprimido, não têm ação farmacológica.
Nos medicamentos industrializados, o princípio ativo corresponde ao fármaco ou, na linguagem regulatória, ao insumo farmacêutico ativo (IFA). A Organização Mundial da Saúde define o ingrediente farmacêutico ativo como qualquer substância ou combinação de substâncias usada num produto farmacêutico acabado com a finalidade de produzir atividade farmacológica ou efeito direto no diagnóstico, na cura, no alívio, no tratamento ou na prevenção de doenças.
Nos medicamentos
O princípio ativo é o que identifica o medicamento do ponto de vista terapêutico. No Brasil, os medicamentos genéricos devem conter o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, do medicamento de referência, e são identificados pelo nome do princípio ativo segundo a Denominação Comum Brasileira (DCB) ou, na falta dela, a Denominação Comum Internacional (DCI).
Um medicamento pode ter um único princípio ativo ou uma associação de dois ou mais, como nas combinações em dose fixa. A quantidade de princípio ativo por unidade (comprimido, mililitro etc.) é a concentração ou dosagem informada na embalagem.
Nos medicamentos fitoterápicos, porém, o ativo não é uma substância isolada, mas o conjunto de substâncias da matéria-prima vegetal. A legislação brasileira não considera fitoterápico o produto que contém substâncias ativas isoladas ou altamente purificadas.
Classificação
Os princípios ativos podem ser classificados de várias formas, por exemplo pela estrutura química, pela classe terapêutica, como na classificação Anatômica Terapêutica Química da Organização Mundial da Saúde, ou pelo alvo molecular sobre o qual atuam.
Quanto ao modo de ação, distinguem-se:
Específicos: a grande maioria, que age ligando-se a um alvo molecular definido, como um receptor, uma enzima, um canal iônico ou uma proteína transportadora. Pequenas mudanças na estrutura química podem alterar muito sua atividade. Exemplos são os analgésicos, os anti-inflamatórios e os anti-hipertensivos.
Inespecíficos: um número menor de substâncias cuja ação depende sobretudo de suas propriedades físico-químicas, e não da ligação a um alvo. Exemplos são os antiácidos, os diuréticos osmóticos e muitos antissépticos, emolientes, adstringentes e queratolíticos.
↑Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (em inglês). [S.l.]: John Wiley & Sons. ISBN9780470015520
↑Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Resolução RDC nº 26, de 13 de maio de 2014. Dispõe sobre o registro de medicamentos fitoterápicos e o registro e a notificação de produtos tradicionais fitoterápicos.
12Ritter, James M.; Rod J. Flower; Graeme Henderson; Humphrey P. Rang (2020). Rang & Dale's Pharmacology (em inglês) 9 ed. [S.l.]: Elsevier. ISBN978-0-7020-7448-6
