Morfina
Morfina | |
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Nome IUPAC (sistemática) | |
| 7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol | |
Identificadores | |
| 57-27-2 | |
| N02AA01 | |
| 5288826 | |
| APRD00215 | |
Informação química | |
| 285,4 g/mol | |
Farmacocinética | |
| ~15% | |
| 30-40% | |
| hepático | |
| 2-3 horas | |
| Renal 90%, biliar 10% | |
Considerações terapêuticas | |
| Oral, subcutâneo, intramuscular, intravenoso, epidural, transdérmica, intranasal | |
 Aviso médico | |
A morfina é um fármaco analgésico opioide usado principalmente para aliviar dores intensas, agudas ou crônicas. É o principal alcaloide do ópio, o látex seco da cápsula da papoila-dormideira (Papaver somniferum), de onde é extraída até hoje. Consta da lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial da Saúde e é a referência com que os demais opioides são comparados.
O nome vem de Morfeu (em grego: Μορφεύς), deus grego dos sonhos.
História
A morfina foi isolada do ópio por volta de 1804 pelo farmacêutico alemão Friedrich Sertürner, que publicou seus resultados em 1817. Foi o primeiro alcaloide obtido de uma planta. A partir de 1827 passou a ser produzida em escala comercial pela Merck, então uma pequena farmácia de Darmstadt. Com a invenção da seringa hipodérmica, na década de 1850, a morfina passou a ser injetada e seu uso se difundiu no tratamento da dor, mas também cresceram os casos de dependência.
Em 1874, o químico inglês C. R. Alder Wright sintetizou a diacetilmorfina a partir da morfina; a substância foi lançada pela Bayer em 1898 com o nome de heroína.
Usos clínicos
A morfina é usada no tratamento da dor intensa, como a dor pós-operatória, a dor do infarto agudo do miocárdio, a dor de traumas graves e a dor do câncer, para a qual a Organização Mundial da Saúde recomenda o uso de opioides fortes quando os analgésicos mais fracos não bastam. Também é usada em anestesia e nos cuidados paliativos, para aliviar a falta de ar em doentes terminais.
Pode ser administrada por via oral, subcutânea, intramuscular, intravenosa, epidural ou intratecal. Por via oral, sofre importante metabolismo de primeira passagem no fígado, e por isso as doses orais são maiores que as injetáveis. Nos hospitais, é comum o uso de bombas de analgesia controlada pelo paciente, que liberam pequenas doses quando acionadas, com limites de segurança.
Mecanismo de ação
A morfina é um agonista dos receptores opioides, principalmente do receptor μ (mu), presentes no cérebro, na medula espinhal e no intestino. Esses receptores são normalmente ativados por substâncias produzidas pelo próprio organismo, os opioides endógenos, como as endorfinas e as encefalinas, que modulam a percepção da dor.
Há três tipos clássicos de receptores opioides, μ, δ (delta) e κ (kappa), além do receptor da nociceptina. O receptor σ (sigma), antes incluído no grupo, não é mais considerado um receptor opioide.
Efeitos adversos
Os efeitos adversos mais comuns são náusea e vômito, constipação, sonolência, coceira e miose (contração das pupilas). O efeito mais perigoso é a depressão respiratória, principal causa de morte por superdosagem. A morfina também pode causar euforia, o que contribui para seu potencial de abuso.
Com o uso prolongado desenvolvem-se tolerância, em que são necessárias doses maiores para obter o mesmo efeito, e dependência física. A interrupção brusca provoca a síndrome de abstinência, com ansiedade, sudorese, lacrimejamento, coriza, dores musculares, cólicas, diarreia, arrepios e dilatação das pupilas. A dependência física, esperada no uso prolongado, não é o mesmo que vício, e o medo dela não deve impedir o tratamento adequado da dor.
Intoxicação
Na superdosagem, a respiração fica lenta e superficial, a pessoa perde a consciência, as pupilas ficam muito contraídas e pode haver morte por parada respiratória. O antídoto é a naloxona, que desloca a morfina dos receptores e reverte rapidamente seus efeitos. O risco aumenta quando a morfina é combinada com outros depressores do sistema nervoso central, como álcool, benzodiazepínicos e barbitúricos.
Cuidados e contraindicações
A morfina deve ser usada com cautela em pessoas com doenças respiratórias, hipertensão intracraniana, insuficiência renal ou hepática, em idosos e na gravidez, pois atravessa a placenta e pode causar depressão respiratória e síndrome de abstinência no recém-nascido. Não é indicada na cólica biliar, porque pode aumentar a pressão nas vias biliares.
Ver também
Referências
- 1 2 3 4 5 6 7 Ritter, James M.; Rod J. Flower; Graeme Henderson; Humphrey P. Rang (2020). Rang & Dale's Pharmacology (em inglês) 9 ed. [S.l.]: Elsevier. ISBN 978-0-7020-7448-6
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Laurence L. Brunton; Randa Hilal-Dandan; Björn C. Knollmann, eds. (2018). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (em inglês) 13 ed. [S.l.]: McGraw-Hill. ISBN 978-1-259-58473-2
- ↑ Smith, William (2007). A Dictionary of Greek and Roman Biography and Mythology. Londres: I. B. Tauris. ISBN 1-84511-002-1
- 1 2 3 Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (em inglês). [S.l.]: John Wiley & Sons. ISBN 9780470015520
- ↑ World Health Organization (1986). Cancer pain relief (em inglês). Genebra: WHO
