Fulvestranto

Fulvestranto
Nomes
Nome IUPAC (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
Fulvestranto
Identificadores
Número CAS 129453-61-8
PubChem 104741
DrugBank DB00947
ChemSpider 94553
ChEBI 31638
Código ATC L02BA03
SMILES
 
  • C[C@]12CC[C@@H]3c4ccc(O)cc4CC(CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)[C@H]3[C@@H]1CC[C@@H]2O
Primeiro nome comercial ou de referência Faslodex
Fulvestranto
Propriedades
Fórmula química C32H47F5O3S
Massa molar 606.755 g mol-1
Fulvestranto
Farmacologia
Biodisponibilidade Baixa
Via(s) de administração Injeção intramuscular
Metabolismo Hidroxialquilação, bioconjugação (glicuronidação, sulfatação)
Ligação plasmática 99%
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSRM (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

O fulvestranto, vendido sob a marca Faslodex, entre outras, é um medicamento usado para tratar o câncer de mama. Especificamente, é usado para casos positivos para receptores hormonais (RH). É administrado por injeção no músculo.

Os efeitos colaterais comuns incluem náuseas, diarreia, dor de cabeça, dor, ondas de calor, tosse, inchaço, erupção cutânea e dificuldade para dormir. Outros efeitos colaterais podem incluir baixa contagem de glóbulos brancos, baixa contagem de glóbulos vermelhos, baixa contagem de plaquetas, infecção e problemas no fígado. Não deve ser usado durante a gravidez ou amamentação. É um degradador seletivo do receptor de estrogênio (SERD) que se liga ao receptor de estrogênio, resultando em sua destruição.

O fulvestranto foi aprovado para uso médico nos Estados Unidos em 2002 e na Europa em 2004. Está disponível como medicamento genérico. No Reino Unido, custou ao NHS cerca de 520 libras por dose em 2021. Nos Estados Unidos, esse valor foi de cerca de 100 dólares.

Referências

  1. 1 2 3 Dörwald, Florencio Zaragoza (4 de fevereiro de 2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. [S.l.]: John Wiley & Sons. pp. 486–. ISBN 978-3-527-64565-7. Consultado em 20 de maio de 2018. Cópia arquivada em 12 de janeiro de 2023
  2. 1 2 3 4 «Fulvestrant». The American Society of Health-System Pharmacists. Consultado em 8 de janeiro de 2021. Cópia arquivada em 2 de fevereiro de 2017
  3. ↑ «DailyMed - FULVESTRANT injection, solution». dailymed.nlm.nih.gov. Consultado em 12 de dezembro de 2021. Cópia arquivada em 12 de dezembro de 2021
  4. 1 2 3 4 «Faslodex». Consultado em 12 de dezembro de 2021. Cópia arquivada em 19 de outubro de 2021
  5. ↑ Lai AC, Crews CM (fevereiro de 2017). «Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm». Nature Reviews. Drug Discovery. 16 (2): 101–114. PMC 5684876Acessível livremente. PMID 27885283. doi:10.1038/nrd.2016.211
  6. 1 2 BNF 81: March-September 2021. [S.l.]: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021. ISBN 978-0857114105
  7. ↑ «Faslodex Prices and Faslodex Coupons - GoodRx». GoodRx. Consultado em 12 de dezembro de 2021. Cópia arquivada em 21 de maio de 2023