Venetoclax

Venetoclax
Nomes
Nome IUPAC 4-(4-{[2-(4-Chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl}-1-piperazinyl)-N-({3-nitro-4-[(tetrahydro-2H-pyran-4-ylmethyl)amino]phenyl}sulfonyl)-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
Venetoclax
Identificadores
Número CAS 1257044-40-8
PubChem 49846579
DrugBank DB11581
ChemSpider 29315017
ChEBI 133021
Código ATC L01XX52
SMILES
 
  • CC1(CCC(=C(C1)c2ccc(cc2)Cl)CN3CCN(CC3)c4ccc(c(c4)Oc5cc6cc[nH]c6nc5)C(=O)NS(=O)(=O)c7ccc(c(c7)[N+](=O)[O-])NCC8CCOCC8)C
Primeiro nome comercial ou de referência Venclexta, Venclyxto
Venetoclax
Propriedades
Fórmula química C45H50ClN7O7S
Massa molar 868.401 g mol-1
Venetoclax
Farmacologia
Metabolismo Fígado (CYP3A4, CYP3A5)
Meia-vida biológica Cerca de 26 horas
Excreção Fezes (>99,9%; 20,8% como venetoclax inalterado)
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSD (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Venetoclax, comercializado sob os nomes comerciais Venclexta® e Venclyxto®, é um medicamento utilizado no tratamento da leucemia linfocítica crônica (LLC) ou da leucemia mieloide aguda (LMA). É administrado por via oral e pode ser utilizado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos.

Os efeitos adversos mais comuns incluem diminuição dos glóbulos brancos e vermelhos, níveis elevados de potássio, diarreia, náusea, infecções respiratórias e fadiga. Outros efeitos adversos graves podem incluir sepse, níveis baixos de potássio, síndrome da lise tumoral e sangramentos. O venetoclax interage com a erva-de-são-joão, o que pode reduzir sua eficácia. Seu mecanismo de ação consiste em ligar-se à proteína Bcl-2, bloqueando sua atividade e levando à morte das células cancerígenas.

O venetoclax foi aprovado para uso médico na Europa e nos Estados Unidos em 2016. No Reino Unido, 112 comprimidos de 100 mg custam ao NHS cerca de £ 4.800,00. Nos Estados Unidos, o mesmo tratamento custava aproximadamente US$ 12.600,00 em 2021.

Referências

  1. ↑ «Venclexta- venetoclax kit Venclexta- venetoclax tablet, film coated». DailyMed. 12 de novembro de 2019. Consultado em 25 de abril de 2020. Cópia arquivada em 15 de junho de 2020
  2. 1 2 3 4 5 6 7 «Venclyxto EPAR». European Medicines Agency (EMA). Consultado em 25 de abril de 2020. Cópia arquivada em 16 de abril de 2020
  3. 1 2 «Venetoclax Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 13 de setembro de 2021. Cópia arquivada em 31 de maio de 2021
  4. ↑ British National Formulary (BNF) (PDF) 80 ed. Reino Unido: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. 2021. p. 1066. ISBN 978-0-85711-369-6. Cópia arquivada (PDF) em 13 de agosto de 2024
  5. ↑ «Venclexta Prices, Coupons & Patient Assistance Programs». Drugs.com (em inglês). Consultado em 13 de setembro de 2021. Cópia arquivada em 16 de janeiro de 2021