Buspiron

Buspiron
IUPAC-név
8-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]-8-azaspiro[4.5]dekán-7,9-dion
Kémiai azonosítók
PubChem 2477
ChemSpider 2383
EINECS-szám 253-072-2
DrugBank APRD00222
KEGG C06861
ChEBI 3223
ATC kód N05BE01
Gyógyszer szabadnév buspirone
Gyógyszerkönyvi név Buspironi hydrochloridum
InChIKey QWCRAEMEVRGPNT-UHFFFAOYSA-N
Beilstein 964904
UNII TK65WKS8HL
ChEMBL CHEMBL49
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C21H31N5O2
Moláris tömeg 385,50 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság alacsony és változó (körülbelül 5%), magas first pass metabolizmus miatt
Metabolizmus főleg máj, aktív metabolit 1-pirimidilpiperazin (1-PP)
Biológiai
felezési idő		 2–3 óra
Fehérjekötés 95% kötődik plazma proteinhez
Terápiás előírások
Jogi státusz csak receptre, nem vizsgált hatóanyag (HU)
Terhességi kategória B (US)
Alkalmazás per os (tabletta)

A buspiron szerotonin receptor (5-HT1A) parciális agonista, kémiailag azaspirodekándion származék. A klinikumban, mint szorongáscsökkentőt (anxiolitikum) alkalmazzák. Álmosító, szedato-hipnotikus hatása nincs, sőt a tanulási képességet, memóriát sem befolyásolja. Hátránya viszont, hogy a hatás csak 7-10 nap alatt alakul ki.
A buspiron a Bristol-Myers Squibb szabadalma, 2001-től generikum. Az amerikai piacon több, mint 10 készítmény van forgalomban, nálunk egyelőre kettő.

Hatása

Hatásmechanizmusa eltér a benzodiazepin szerkezetű anxiolyticumokétől, nem kötődik a GABA-benzodiazepin receptor komplexhez. Anxiolyticus hatékonysága a benzodiazepinekéhez hasonló mértékű, de velük szemben nem rendelkezik izomrelaxáns, anticonvulsiv és hipnoticus hatással, sedativ hatása pedig jelentősen gyengébb, a psychomotoros functiokat nem rontja. Axiolyticus hatását elsősorban a szerotonerg rendszer modulálásával fejti ki, az 5-HT1A receptor parciális agonistája. Mérsékelt hatást gyakorol a dopaminerg (D2 receptor) és a noradrenerg rendszerre. Az agyi D2 receptorhoz viszont mutat némi affinitást. A benzodiazepinekkel ellentétben buspiron-kezelés során nem alakul ki tolerancia, dependencia, elhagyásakor nem jelentkeznek megvonási tünetek. Nem potenciálja az alkohol központi idegrendszeri depresszív hatását.

Indikáció

Kontraindikáció

Mellékhatás

A buspiron a betegek számára jól tolerálható gyógyszer. A mellékhatások általában a kezelés elején lépnek fel, és a kezelés folytatásával megszűnnek. A mellékhatások egy része magyarázható a szerotonerg rendszerrel, mint például hányinger, hányás. A kezelés során esetleg fellépő egyéb mellékhatások, mint nyugtalanság, fejfájás, idegesség más mechanizmus révén jön létre.

Interakció

Dózis

Az ajánlott napi kezdő adag 15 mg, ami 2-3 naponként 5 mg-mal emelhető. Az átlagos napi adag 20–30 mg. Az egyszeri maximális adag 30 mg, a maximális napi adag 60 mg. Magyarországon jelenleg 5 és 10 mg-os tabletták vannak forgalomban.

Készítmények

Források

Alkalmazási előirat az OGYI honlapján

Jegyzetek

  1. ↑ Peresa Magdolna dr., Krecz Éva dr., Domán Vera dr., Kóczé Antal dr., Katona Ilona dr., Németh György dr., Lányi Péter dr., Szakolczay Zsuzsa dr.: Grandaxin és az Anxiron kezelés összehasonlító vizsgálata generalizált szorongásban, Háziorvos Továbbképző Szemle, 1:113-115 (1996) a cikk itt olvasható Archiválva 2008. február 9-i dátummal a Wayback Machine-ben
  2. ↑ Buspiron[halott link] (OGYI)
  3. ↑ Fava M, Targum SD, Nierenberg AA, Bleicher LS, Carter TA, Wedel PC, Hen R, Gage FH, Barlow C (2012). "An exploratory study of combination buspirone and melatonin SR in Major Depressive Disorder (MDD): a possible role for neurogenesis in drug discovery". J Psychiatr Res. 46 (12): 1553–63. doi:10.1016/j.jpsychires.2012.08.013. PMID 22998742. {{cite journal}}: Unknown parameter |month= ignored (súgó)CS1 karbantartás: több név: szerzőfelsorolás (link)
  4. ↑ Biotech, Xconomy. "BrainCells Inc. Maps Out Next Steps for Novel Depression Drug". Xconomy. Hozzáférés: 2012. szeptember 21.
  5. ↑ New Research Approaches for Mental Health Interventions, NCDEU. "A Pilot Study of a Novel Drug Combination in Major Depressive Disorder" (PDF). NCDEU. 2012. október 18. dátummal az eredeti (PDF) címről archiválva. Hozzáférés: 2012. szeptember 21.
  6. ↑ Lilja, JJ (1998). "Grapefruit juice substantially increases plasma concentrations of buspirone Do not mix the pills in grapefruit juice. Resulting so would be in euphoria". Clin Pharmacol Ther. 64 (6): 655–660. {{cite journal}}: Unknown parameter |coauthors= ignored (|author= suggested) (súgó); Unknown parameter |month= ignored (súgó)