Gepiron

Gepiron
IUPAC-név
4,4-dimetil-1-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]piperidin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
PubChem 55191
ChemSpider 49836
DrugBank DB12184
ChEBI 135990
ATC kód N06AX19
Gyógyszer szabadnév gepirone
SMILES
O=C1N(C(=O)CC(C)(C)C1)CCCCN3CCN(c2ncccn2)CC3
InChIKey QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N
UNII JW5Y7B8Z18
ChEMBL 284092
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C19H29N5O2
Moláris tömeg 359,47 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő		 2–3 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz szabályozatlan
Alkalmazás orális

A gepiron depressziót és szorongást csökkentő gyógyszer minimális kábító hatással. Az azapironok(en) csoportjába tartozik.

A szerotonin-1A (HT1A) preszinaptikus receptorokon teljes, a posztszinaptikusokon parciális agonistaként viselkedik. Csak kismértékben kötődik a dopamin D2-receptorhoz(en); ez nagy előnye a hozzá hasonló buspironhoz képest.

Története

A szert eredetileg a Bristol-Myers Squibb cég fejlesztette ki, majd 1993-ban átadta a licencet a Fabre-Kramernek. A Fabre-Kramer 1999-ben az egész világra szóló marketing szerződést kötött szerre a Akzo Nobellel.

A klinikai próbák 2001-ben kezdődtek.

Az FDA a Fabre Kramer cég 2004-ben benyújtott engedélyezési kérelmére újabb klinikai kísérletet elvégzését igényelte, majd a 2007 májusában benyújtott második kérelmet 2007 novemberében elutasította.

2023 Szeptemberében engedélyezték major depresszió kezelésére.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:

Magyarországon nincs forgalomban.

Adagolás

Napi adagja 10–90 mg.

Jegyzetek

  1. ↑ Fabre Kramer Pharmaceuticals Receives Decision From FDA on Gepirone ER for Major Depressive Disorder (Drugs.com)
  2. ↑ Andrea Gerlin: Glaxo's Gepirone ER Fails to Win U.S. Approval for Depression (Bloomberg)
  3. ↑ Gepirone (Drugs-About.com)
  4. ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
  5. ↑ Psychiatric and Associated Drugs Archiválva 2013. szeptember 15-i dátummal a Wayback Machine-ben (SLS)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek