Bisoprolol

Bisoprolol
Estrutura química de Bisoprolol
Nome IUPAC (sistemática)
(RS)-1-{4-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy}-3-(isopropylamino)propan-2-ol
Identificadores
66722-44-9
C07AB07
2405
APRD00257
2312
Informação química
325,443 g/mol
Farmacocinética
30%
50% hepático
Considerações terapêuticas
via oral
Aviso médico

Bisoprolol é um fármaco de segunda geração, inibidor de beta-1 seletivo, sem atividade agonista parcial, utilizado na hipertensão, insuficiência cardíaca crônica e angina pectoris. A afinidade de bloqueio sobre beta-1 é 120 vezes maior que o bloqueio sobre beta-2.

Mecanismo de ação e propriedades

O bisoprolol é um inibidor muito seletivo de receptores beta-1 adrenérgicos, todavia, existe um mínimo de bloqueio sobre os receptores beta-2 da musculatura lisa vascular e brônquica. Sobre o metabolismo, influenciado por ação de beta-2 sua ação é discreta.

Precauções

Pacientes portadores de doenças obstrutivas do pulmão, asmáticos crônicos, função renal e hepática comprometida, diabéticos, gestantes devem ser observados pelo médico na administração de bisoprolol.

NÃO INTERROMPER TRATAMENTO SUBITAMENTE! Continue tomando o bisoprolol mesmo quando se sentir mal, pois sua interrupção por mais de um dia pode causar um grande aumento na frequência cardíaca, hipertensão e arritmia potencialmente fatais.

O uso desse medicamento deve ser acompanhado de dieta com regulação do consumo de sódio e potássio, exercícios aeróbicos regulares e controle do peso. Aumentar de peso com hipertensão aumenta a mortalidade. Variações na pressão arterial geralmente não tem sintomas.

Contra-indicações

Efeitos colaterais

Geralmente é bem tolerado e os efeitos colaterais são passageiros ou moderados, sendo que os mais comuns são:

Interações medicamentosas

Rifampicina aumenta o metabolismo (degradação) do bisoprolol. Sensibilizadores do cálcio como Verapamil e Diltiazem potencializam seu efeito. AINEs como ibuprofeno e dipirona reduzem a pressão arterial e diminuem os efeitos do bisoprolol.

Alguns nomes comerciais

Referências

  1. ↑ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A (1986). «Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans». J. Cardiovasc. Pharmacol. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794
  2. ↑ Goodman & Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. [tradução da 10. ed. original, Carla de Melo Vorsatz. et al] Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2005.
  3. ↑ BRAUNWALD, Eugene. et al. Tratado de medicina cardiovascular. São Paulo: Roca, 2003
  4. 1 2 P.R.Vade-mécum ABIMIP 2006/2007
  5. 1 2 http://www.drugs.com/bisoprolol.html
  6. ↑ http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page2.htm
  7. ↑ http://www.medicinenet.com/bisoprolol/page3.htm

Ligações externas