Tansulosina

Tansulosina
Nomes
Nome IUPAC (R)-5-(2-{[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethyl]amino}propyl)-2-methoxybenzene-1-sulfonamide
Tansulosina
Identificadores
Número CAS 106133-20-4
PubChem 129211
DrugBank DB00706
KEGG D08560
ChEBI 9398
Código ATC G04CA02
SMILES
 
  • CCOc1ccccc1OCCN[C@@H](C)Cc1ccc(OC)c(c1)S(=O)(=O)N
InChI
 
  • InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1
Tansulosina
Propriedades
Fórmula química C20H28N2O5S
Massa molar 408.485 g mol-1
Tansulosina
Farmacologia
Biodisponibilidade 100% (oral)
Metabolismo Renal
Meia-vida biológica ~9-13 horas
Excreção 76% (hepático)
Classificação legal GSL (UK)

℞-only (US)

Riscos na gravidez
e lactação		 B2(AU)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Phase behaviour
Solid, liquid, gas
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A tansulosina, vendida sob as marcas Tamdura, Tasulil, entre outras, é um medicamento usado para tratar a hiperplasia benigna da próstata (HPB), a prostatite crônica e para facilitar a passagem de pedras nos rins. A evidência do benefício no tratamento de pedra nos rins é mais consistente quando a pedra é maior. É tomado por via oral.

Os efeitos colaterais comuns incluem tontura, dor de cabeça, insônia, náusea, visão embaçada e problemas sexuais. Outros efeitos colaterais podem incluir hipotensão postural e angioedema. A tansulosina é um bloqueador alfa e atua relaxando os músculos da próstata. Especificamente, atua como um bloqueador do receptor adrenérgico α1.

A tansulosina foi aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1997. Em 2019, foi o 28º medicamento mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 21 milhões de prescrições.

Usos médicos

Cápsula oral de Flomax 0,4 mg

A tansulosina é usada principalmente em tratamento de hiperplasia benigna da próstata e para ajudar na passagem de pedras nos rins. No entanto, a tansulosina parece ser eficaz apenas na facilitação da passagem de pedras com tamanho acima de 4 mm e menos de 10 mm.

A tansulosina também é usada em associação medicamentosa com outros fármacos para tratamento de retenção urinária aguda. Quando em tratamento com tansulosina, as pessoas urinam com mais facilidade após a remoção do cateter. Também existem evidências de que pessoas tratadas com tansulosina são menos propensas a precisar de um novo cateterismo.

A tansulosina não diminui o tamanho total da próstata em homens com BPH, bem como não é recomendada para a prevenção do câncer de próstata.

Efeitos colaterais

Mecanismo de ação

Tansulosina é um antagonista selectivo do receptor adrenérgico alfa 1 e, em relação a sua seletividada para o receptor alfa 1B nos vasos sanguíneos, a tamsulosina tem uma alta seletividade para o receptor alfa 1A na próstata.

Quando os receptores alfa 1 da bexiga, próstata, ureter e uretra são bloqueados, ocorre um relaxamento no tecido muscular liso. Esse mecanismo diminui a resistência ao fluxo urinário, reduz o desconforto associado à BPH e facilita a passagem de cálculos renais.

A ação seletiva da tansulosina em receptores alfa 1A/D ainda é objeto de pesquisa, e mais de 75% dos estudos com tansulosina feitos com humanos não foram publicados.

Referências

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