Mianserina

Mianserina
Nomes
Nome IUPAC (±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine
Mianserina
Identificadores
Número CAS 24219-97-4
PubChem 4184
ChemSpider 4040
Código ATC N06AX03
SMILES
 
  • c42c(N3C(c1ccccc1C2)CN(C)CC3)cccc4
InChI
 
  • InChI=1/C18H20N2/c1-19-10-11-20-17-9-5-3-7-15(17)12-14-6-2-4-8-16(14)18(20)13-19/h2-9,18H,10-13H2,1H3
    Key:UEQUQVLFIPOEMF-UHFFFAOYAO
Mianserina
Propriedades
Fórmula química C18H20N2
Massa molar 264.365 g mol-1
Mianserina
Compostos relacionados
Compostos relacionados Mirtazapina (um dos C aromáticos trocados por N)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.
Mianserin

A mianserina é uma droga psicoativa antidepressiva tetracíclica (TeCA) da família terapêutica. É classificada como um noradrenérgico e serotoninérgico específico antidepressivo (NaSSA) e possui efeito antidepressivo, ansiolítico, hipnótico, antiemético, orexígeno e anti-histamínico. Foi anteriormente disponível internacionalmente, no entanto, na maioria dos mercados ele foi descontinuado em favor de seu análogo e sucessor mirtazapina (Remeron).

Utilizações terapêuticas

Mianserina é usado no tratamento de depressão, tal como é associado com agitação ou ansiedade, e tem uma eficácia semelhante ao fármaco antidepressivo moclobemida.

Farmacologia

Mianserina é um antagonista/agonista inverso do H1, α1-adrenérgico, e α2-receptor adrenérgico, e também inibe a recaptação de noradrenalina. Como uma elevada afinidade o receptor H1 agonista inverso, mianserin tem fortes efeitos anti-histamínico. Contrariamente, tem afinidade desprezável para os receptores de mACh, e, assim, não tem quaisquer propriedades anticolinérgicas.

Além disso, a mianserina também parece ser um potente antagonista do receptor de octopamina neuronal. Se isto pode ter implicações no humor é atualmente desconhecido, contudo octopamina tem sido implicada na regulação do sono, apetite e da produção de insulina e, por conseguinte, pode teoricamente contribuir para o perfil global de efeitos secundários da mianserina.

O bloqueio do receptor H1 e α1-adrenérgico possui efeitos de sedativos e ansiolíticos, e também o antagonismo de 5-HT2A e o receptor adrenérgico α1 inibe a ativação intracelular de fosfolipase C (PLC), que parece ser alvo comum de várias classes diferentes de antidepressivos. Por antagonizar os receptores adrenérgicos α2 somatodendrítico e pré-sináptico, que funcionam essencialmente como autoreceptores inibidores e heteroreceptores, mianserina desobstrui a libertação de norepinefrina, dopamina, serotonina e acetilcolina em diversas áreas do cérebro e do corpo.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns da mianserina podem incluir tontura, visão turva, sedação, sonolência, aumento do apetite ou hiperfagia e ganho de peso subseqüente, boca seca, ou xerostomia e constipação, entre outros. Reações adversas potencialmente graves podem incluir a reação alérgica, desmaio ou síncope, convulsões e redução de glóbulos brancos ou agranulocitose.

Descontinuação

A interrupção abrupta ou rápida da mianserina pode provocar uma retirada, cujos efeitos podem incluir depressão, ansiedade, ataques de pânico, diminuição do apetite ou anorexia, insônia, diarreia, náuseas e vômitos e sintomas semelhantes aos da gripe, tais como alergias ou prurido, entre outros.

Enantiosseletividade

(S)-mianserin

(S)-(+)-Mianserina é de aproximadamente 200-300 vezes mais ativo que o seu antípoda (R)-(–)-mianserina.

Ver também

Referências

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  6. ↑ Bour, S; Visentin V, Prévot D, Carpéné C. (2003). «Moderate weight-lowering effect of octopamine treatment in obese Zucker rats». Journal of physiology and biochemistry (em inglês). 59 (3): 175–82. PMID 15000448. doi:10.1007/BF03179913
  7. ↑ http://www.medicines.org.au/files/shptolvo.pdf[ligação inativa]
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  9. ↑ Kuniyoshi, M; Arikawa K, Miura C, Inanaga K (1989). «Panic Anxiety after Abrupt Discontinuation of Mianserin». Wiley InterScience. Psychiatry and Clinical Neurosciences. 43 (2): 155–159. PMID 2796025. doi:10.1111/j.1440-1819.1989.tb02564.x

Bibliografia