Upadacitinibe

Upadacitinibe
Nomes
Nome IUPAC (3S,4R)-3-Ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide
Upadacitinibe
Identificadores
Número CAS 1310726-60-3
PubChem 58557659
DrugBank DB15091
ChemSpider 44210449
Código ATC L04AF03
SMILES
 
  • CC[C@@H]1CN(C(=O)NCC(F)(F)F)C[C@@H]1c1cnc2cnc3[nH]ccc3n12
Primeiro nome comercial ou de referência Rinvoq®
Upadacitinibe
Propriedades
Fórmula química C17H19F3N6O
Massa molar 380.362 g mol-1
Upadacitinibe
Farmacologia
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Fígado (principalmente CYP3A, secundariamente CYP2D6)
Meia-vida biológica De 9 a 14 horas (6–15)
Ligação plasmática 52%
Excreção Mantém-se praticamente inalterado nas fezes (38%) e na urina (24%)%)
Classificação legal Lista de substâncias sujeitas a controle especial - MSRM (BR)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.

Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

Upadacitinibe, comercializado sob a marca Rinvoq®, é um medicamento usado para no tratamento da artrite reumatoide (AR) moderada a grave, quando o metotrexato não é suficientemente eficaz. Embora possa ser usado em conjunto com medicamentos convencionais para AR, o uso com agentes imunossupressores não é recomendado. É administrado por via oral.

Os efeitos adversos mais comuns incluem infecções do trato respiratório superior (como o resfriado comum), náuseas, tosse e febre. Outros efeitos podem incluir infecções graves, trombose e câncer. O uso durante a gravidez pode causar danos ao feto. O uso em pessoas com tuberculose ativa não é recomendado. O upadacitinibe atua bloqueando a ação de enzimas chamadas Janus quinases, resultando na redução da inflamação.

Upadacitinibe foi aprovado para uso médico na Europa e nos Estados Unidos em 2019. Em 2019, o custo anual no Canadá era de cerca de 18.000 CAD; nos Estados Unidos custa aproximadamente 67.000 USD; e, no Reino Unido cerca de £10.500 para o NHS em 2021.

Referências

  1. 1 2 Mohamed MF, Camp HS, Jiang P, Padley RJ, Asatryan A, Othman AA (dezembro de 2016). «Pharmacokinetics, Safety and Tolerability of ABT-494, a Novel Selective JAK 1 Inhibitor, in Healthy Volunteers and Participants with Rheumatoid Arthritis». Clinical Pharmacokinetics. 55 (12): 1547–1558. PMID 27272171. doi:10.1007/s40262-016-0419-y
  2. 1 2 «Rinvoq: EPAR – Public assessment report» (PDF). European Medicines Agency. 5 de março de 2020. Consultado em 21 de julho de 2020. Cópia arquivada (PDF) em 21 de julho de 2020
  3. ↑ Austria-Codex (em alemão). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. 2020. Rinvoq 15 mg Retardtabletten
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 «Upadacitinib Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 13 de setembro de 2021. Cópia arquivada em 22 de agosto de 2021
  5. 1 2 3 «Rinvoq». Consultado em 13 de setembro de 2021. Cópia arquivada em 20 de outubro de 2020
  6. 1 2 BNF 80 ed. [S.l.]: BMJ Group and the Pharmaceutical Press. Setembro de 2020 – março de 2021. ISBN 978-0-85711-369-6
  7. ↑ Pharmacoeconomic Review Report: Upadacitinib (Rinvoq): (AbbVie): Indication: For the treatment of adults with moderately to severely active rheumatoid arthritis who have had an inadequate response or intolerance to methotrexate. [S.l.]: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health. 2020. Consultado em 13 de setembro de 2021. Cópia arquivada em 23 de setembro de 2021
  8. ↑ «Rinvoq Prices, Coupons & Patient Assistance Programs». Drugs.com (em inglês). Consultado em 13 de setembro de 2021. Cópia arquivada em 16 de janeiro de 2021