Olopatadin

Etki Mekanizması

Olopatadin'in farmakodinamik etkisi, alerjik inflamasyon kaskadının iki kritik noktasında gerçekleşir. İlk olarak, mast hücrelerinin membranlarını stabilize ederek histamin, lökotrien ve prostaglandin gibi mediyatörlerin salınımını (degranülasyon) inhibe eder. Bu özellik, alerjenle temas sonrası ortaya çıkan erken faz yanıtını baskılar.

İkinci olarak, düz kaslar, vasküler endotel ve duyu sinirleri üzerindeki H1 reseptörlerini yüksek seçicilikle bloke eder. Bu sayede, halihazırda salınmış olan histaminin neden olduğu kaşıntı, kızarıklık ve ödemi (vazodilatasyon) etkili bir şekilde durdurur. Diğer bazı antihistaminiklerin aksine, olopatadin'in muskarinik, serotonerjik veya dopaminerjik reseptörlere afinitesi düşüktür, bu da yan etki profilinin temiz olmasını sağlar.

Farmakokinetik

Topikal (göz damlası) uygulamayı takiben sistemik emilim oldukça düşüktür. Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %55 civarındadır ve bu bağlar esas olarak albümin ile kurulur. İlaç, vücutta yaygın bir metabolizmaya uğramaz; dozun büyük bir kısmı (%60-70) değişmemiş ilaç olarak idrar yoluyla atılır. Eliminasyon yarı ömrü 8 ila 12 saat arasındadır, bu da günde bir veya iki kez kullanım kolaylığı sağlar.

Endikasyonlar

Olopatadin geniş bir alerjik yelpazede kullanılmaktadır:

• Alerjik Konjonktivit: Mevsimsel (polenler) veya yıl boyu süren (ev tozu, hayvan tüyleri) alerjenlere bağlı oküler kaşıntı ve konjesyonun tedavisinde temel ajandır.
• Alerjik Rinit: Nazal sprey formülasyonları, hapşırık, burun akıntısı ve nazal kaşıntı gibi semptomları hızla kontrol altına alır.
• Ürtiker ve Pruritus: Bazı klinik protokollerde, dirençli kaşıntı vakalarında sistemik (oral) olopatadin kullanımı tercih edilebilmektedir.

Uygulama ve Uyarılar

Oküler formlar uygulanırken, damlalığın ucunun herhangi bir yüzeye veya göze temas etmemesi sterilite açısından kritiktir. Ayrıca, formülasyonda bulunan benzalkonyum klorür, yumuşak kontakt lensler tarafından absorbe edilebilir. Bu nedenle lens kullanan hastaların ilacı uyguladıktan sonra en az 15 dakika beklemesi önerilir.

İstenmeyen Etkiler

Genellikle lokalize ve hafif seyreden yan etkiler görülür:

• Oküler: Gözde yanma, batma, kuruluk hissi, yabancı cisim hissi ve nadiren kornea boyanması.
• Sistemik: Baş ağrısı (%7), asteni (halsizlik), farenjit ve nazal sprey formunda ağızda acı tat (disgozi).

Kontrendikasyonlar

Olopatadin veya içeriğindeki koruyucu maddelere (özellikle benzalkonyum klorür) karşı aşırı duyarlılığı olan bireylerde kullanılmamalıdır. Pediyatrik popülasyonda genellikle 2 yaş üzerindeki çocuklarda güvenli kabul edilir. Hamilelik kategorisi C olup, beklenen yararın potansiyel riskten fazla olduğu durumlarda hekim kontrolünde kullanılmalıdır.