Asenapin

Asenapin
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım%35 (dil altı), %<2 (oral)
Protein bağlanma%95
MetabolizmaHepatik
Eliminasyon yarı ömrü24 saat
BoşaltımBöbrek (%50), Dışkı (%40; %~5–16 değişmemiş olarak)
Tanımlayıcılar
CAS Numarası
PubChem CID
DrugBank
ECHA Bilgi Kartı100.059.828 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC17H16ClNO

Asenapin, Sycrest marka adı altında satılan, bipolar bozuklukla ilişkili şizofreni ve akut maniyi tedavi etmek için kullanılan atipik bir antipsikotik ilaçtır.

Tetrasiklik (atipik) antidepresan, mianserinin kimyasal yapısını değiştirerek kimyasal olarak türetilmiştir.

Asenapin, şizofrenili yetişkinlerin akut tedavisi ve yetişkinlerde psikotik özellikleri olan veya olmayan bipolar I bozuklukla ilişkili manik veya karma dönemlerin akut tedavisi için FDA tarafından onaylanmıştır. Avustralya'da asenapinin onaylanmış (ve ayrıca PBS'de listelenmiştir) endikasyonları aşağıdakileri içerir:

Farmakoloji

Asenapin
Alan pK i K, (nM) Eylem
5- HT1A 8.6 2.5 Kısmi agonist
5- HT1B 8.4 4.0 Antagonist
5- HT2A 10.2 0.06 Antagonist
5- HT2B 9.8 0.16 Antagonist
5- HT2C 10.5 0.03 Antagonist
5- HT5A 8.8 1.6 Antagonist
5-HT6 9.5 0.25 Antagonist
5-HT7 9.9 0.13 Antagonist
α 1 8.9 1.2 Antagonist
α 2A 8.9 1.2 Antagonist
α2B 9.5 0.32 Antagonist
α 2C 8.9 1.2 Antagonist
D 1 8.9 1.4 Antagonist
D2 8.9 1.3 Antagonist
D3 9.4 0.42 Antagonist
D4 9.0 1.1 Antagonist
H1 9.0 1.0 Antagonist
H2 8.2 6.2 Antagonist
mACh <5 8128 Antagonist

Kaynakça

  1. 1 2 3 4 5 "Product Information Saphris (asenapine maleate)". TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 14 Ocak 2013. 10 Temmuz 2017 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
  2. 1 2 3 4 5 "Saphris (asenapine maleate) tablet". DailyMed. Organon Pharmaceuticals. March 2013. 4 Mart 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
  3. 1 2 3 4 5 "Sycrest 5mg sublingual tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 23 Eylül 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 9 Eylül 2020.
  4. 1 2 3 4 5 "Product information Sycrest – EMEA/H/C/001177 –II/0012" (PDF). European Medicines Agency. N.V. Organon. 21 Şubat 2013. 19 Mayıs 2012 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 23 Ekim 2013.
  5. ↑ Minassian, A (August 2010). "Evaluation of the clinical efficacy of asenapine in schizophrenia". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 11 (12): 2107-2115. doi:10.1517/14656566.2010.506188. PMC 2924192 Özgürce erişilebilir. PMID 20642375.
  6. 1 2 "Saphris (asenapine) prescribing information" (PDF). Schering Corporation. 1 Ağustos 2009. 22 Kasım 2009 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Eylül 2009.
  7. ↑ Australian Medicines Handbook. 2013. Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. 2013. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  8. ↑ "Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature". J. Psychopharmacol. 23 (1): 65-73. 2009. doi:10.1177/0269881107082944. PMID 18308814.

Dış bağlantılar