Trimazozin

Trimazozin
IUPAC-név
(2-hidroxi-2-metilpropil) 4-(4-amino-6,7,8-trimetoxikinazolin-2-il)piperazin-1-karboxilát
Kémiai azonosítók
PubChem 37264
ChemSpider 34203
EINECS-szám 252-732-7
DrugBank DB09206
ChEBI 135710
ATC kód C02CA03
InChIKey YNZXWQJZEDLQEG-UHFFFAOYSA-N
UNII 31L760807H
ChEMBL 513301
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C20H29N5O6
Moláris tömeg 435,47 g/mol
Sűrűség 1,31
Olvadáspont 158–159 °C
Forráspont 648,2 °C
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság 61 ± 28%
Biológiai
felezési idő
2,73 ± 0,90 óra
Terápiás előírások
Alkalmazás orális intravénás

A trimazozin (INN: trimazosin) fehér színű kristályos anyag. Vérnyomáscsökkentő gyógyszer. Szelektív periferiális α1-adrenoreceptor(en) antagonista, de más – egyelőre nem ismert – hatásmechanizmussal is csökkenti a vérnyomást. Szájon át és intravénásan is adható.

Gyengébb hatású a hasonló szereknél. Egy tanulmány szerint patkányokban a hatáserősség sorrendje: prazozin > tiodazozin > fentolamin(en) > trimazozin. Egy másik tanulmány szerint gyengébb hatású a propranololnál.

Fő metabolitja az 1-hidroxi-trimazozin (CP 23445).

Jegyzetek

  1. ↑ Constantine JW, Lebel W, Weeks R.: The hypotensive effect of trimazosin is not caused solely by alpha 1-adrenoceptor blockade (PubMed)
  2. ↑ J. P. Buyniski, A. W. Pircio1, J. E. Schurig and J. A. Campbell: Effects of Tiodazosin, Prazosin, Trimazosin and Phentolamine on Blood Pressure, Heart Rate and on Pre- and Postsynaptic α-Adrenergic Receptors in the Rat[halott link] (Informa healthcare)
  3. ↑ Tiodazosin - Compound Summary (PubMed)
  4. ↑ Helgeland A.: Double-blind comparison of trimazosin and propranolol in essential hypertension (PubMed)
  5. ↑ 1-hydroxytrimazosin - Compound Summary (PubMed)

Források

További információk

Kapcsolódó szócikkek