Barbiturany
Barbiturany (barbituraty) – potoczna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, używanych na szeroką skalę w latach 50–70. XX wieku jako leki nasenne, znieczulające i przeciwpadaczkowe. Najbardziej znane są barbital (Weronal), fenobarbital (Luminal) – stosowane do dzisiaj, cyklobarbital (Fanodorm) – obecnie stosowany wyłącznie w Rosji. W latach 70. XX w. były często nadużywane w celach odurzających.
Ze względu na wady – wytwarzanie tolerancji, kumulację, potencjał uzależniający i toksyczność przy przedawkowaniu (szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami) – zdecydowana większość barbituranów została wycofana ze spisów leków w większości krajów świata.
Mechanizm działania
Barbiturany łączą się z podjednostką α receptorów GABA-ergicznych, ułatwiając łączenie się endogennego GABA z tymi receptorami. Efektem tego działania jest otwarcie kanałów chlorkowych w błonie neuronów, co powoduje hiperpolaryzację, a w efekcie zmniejszenie ich pobudliwości na bodźce. Barbiturany otwierają kanały chlorkowe również bezpośrednio. Barbiturany wpływają poza tym na przewodnictwo sodowe i wapniowe. Tłumią neurony tworu siatkowego i kory mózgowej. Nasilają wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hamują wchłanianie sodu i glukozy w kanalikach nerkowych. Wpływają depresyjnie na układ naczynioruchowy i oddechowy. Nie mają działania przeciwbólowego ale nasilają działanie leków o takich właściwościach. Niektóre z barbituranów wykazują silne działanie przeciwdrgawkowe.
_pl.svg)
Skutki przyjęcia i właściwości uzależniające
| Skutki przyjęcia barbituranów: | |
|---|---|
|
małe dawki:
|
duże dawki:
|
Barbiturany mają silne właściwości uzależniające. Przy dłuższym stosowaniu dochodzi do uzależnienia zarówno psychicznego, jak i fizycznego. Szybki wzrost tolerancji powoduje częste zwiększanie dawki. Pełne uzależnienie pojawia się jednak dopiero po kilkumiesięcznym stosowaniu dużych dawek.
Zespół abstynencyjny
Odstawienie barbituranów powoduje bezsenność połączoną z niepokojem czy majaczeniem, czasami występują urojenia i halucynacje. Temperatura ciała wzrasta, pojawiają się drżenia mięśniowe, które mogą przerodzić się w napady drgawkowe, a nawet w ataki padaczkowe.
Zewnętrzne oznaki użycia
| oznaki użycia: | |
|---|---|
|
|
Grupy barbituranów
- barbiturany o krótkim i ultrakrótkim czasie działania – do tej grupy należą pochodne kwasu tiobarbiturowego (np. tiopental i tioamylal) oraz pochodne kwasu hydroksy-N-metylobarbiturowego (np.heksobarbital). Bardzo dobrze rozpuszczają się w tłuszczach i szybko gromadzą się w OUN. Ich krótkie działanie wynika z szybkiej dystrybucji leku do mięśni i obwodowej tkanki tłuszczowej.
- barbiturany o średnim czasie działania – dobrze rozpuszczalne w tłuszczach, silnie wiążą się z białkami i szybko metabolizowane są w wątrobie. Dawniej stosowane jako uspokajające i nasenne, obecnie bardzo rzadko.
- barbiturany o długim czasie działania – rzadko stosowane jako uspokajające i nasenne, częściej obecnie jako przeciwpadaczkowe. Słabo rozpuszczają się w tłuszczach, nieznacznie są metabolizowane w wątrobie. Średni czas działania to 8-10 h.
Przypisy
- ↑ David Nutt, Leslie A. King, William Saulsbury, Colin Blakemore, Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse, „The Lancet”, 369 (9566), 2007, s. 1047–1053, DOI: 10.1016/S0140-6736(07)60464-4, PMID: 17382831 [dostęp 2025-08-27] (ang.).
