Deksketoprofen zalicza się do grupy silnych leków przeciwbólowych, przeciwzapalnych i przeciwgorączkowych. Znajduje on szerokie zastosowanie w lecznictwie – od bólu ostrego po chirurgicznym usunięciu zęba i bólu pooperacyjnego po bóle przebijające w nowotworowych bólach kości czy też migrenie. Badania kliniczne przeprowadzone na kilku modelach bólu wykazały skuteczne działanie przeciwbólowe trometamolu deksketoprofenu. Ponadto badania kliniczne przeprowadzone w zakresie opanowaniu bólu pooperacyjnego wykazały, że Dexak 50 roztwór do wstrzykiwań lub koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, podawany jednocześnie z opioidami pozwalał na istotne zmniejszenie dawki opioidów. W badaniach nad bólem pooperacyjnym, w których pacjenci otrzymywali morfinę za pomocą pompy infuzyjnej, kontrolowanej przez pacjenta, pacjenci leczeni deksketoprofenem wymagali istotnie mniejszej dawki morfiny (od 30% do 45% mniej) niż pacjenci w grupie placebo.
Mechanizm działania
Leki z grupy NLPZ mają wspólny mechanizm działania polegający na hamowaniu cyklooksygenaz (COX). W organizmie ludzkim występują one pod dwiema postaciami:
COX-1 – postać konstytutywna, obecna stale w organizmie i ważna dla wielu procesów fizjologicznych. To z jej hamowaniem związane są głównie efekty uboczne leczenia NLPZ ze strony układu pokarmowego.
COX-2 – postać indukowana, wyzwalana w toku procesu zapalnego. Jej hamowanie może zwiększać ryzyko wystąpienia powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego np. zawału serca.
Deksketoprofen to sól trometaminowa deksketoprofenu (DKP.TRIS – trometamol deksketoprofenu, ang. dexketoprofen trometamol). Połączenie z trometaminą przekłada się na łatwą rozpuszczalność w wodzie (ponad 100 razy lepiej niż czysty kwas) i przewodzie pokarmowym, gdzie lek całkowicie zostaje przyswojony. Główną drogą eliminacji deksketoprofenu jest sprzęganie z glukuronidami, a następnie wydalanie przez nerki. W badaniach klinicznych początek działania przeciwbólowego uzyskiwano po 30 minutach od podania leku i trwa ono do 4–6 h. Cząsteczka trometaminy jest szybko hydrolizowana w osoczu krwi. Pozwala to na odzyskanie przez deksketoprofen lipofilności, umożliwiając przechodzenie do ośrodkowego układu nerwowego.
wystąpienie napadu astmy, skurczu oskrzeli, ostrego nieżytu błony śluzowej nosa, pokrzywki czy obrzęku naczynioruchowego po podaniu substancji o podobnym mechanizmie działania (np. kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ)
u pacjentów z ciężkim odwodnieniem (spowodowanym przez wymioty, biegunkę lub niedostateczną podaż płynów)
jeśli w wywiadzie występowała fotoalergia lub reakcje fototoksyczne podczas leczenia z ketoprofenem lub fibratami.
Sposób podawania
Deksketoprofen może być podany doustnie, domięśniowo lub dożylnie.
Postać farmaceutyczna doustnego leku w tabletkach – przeznaczona do objawowego leczenia bólu o nasileniu małym do umiarkowanego, np. bólu mięśniowo-kostnego, bolesnego miesiączkowania czy bólu zębów.
Postać farmaceutyczna doustnego preparatu rozpuszczalnego – pozwala osiągnąć szybkie maksymalne stężenie leku w osoczu już po 15-20 min. Maksymalne stężenie (Cmax) jest odpowiednio 30% wyższe po podaniu granulatu w porównaniu do tabletek
Postać farmaceutyczna roztworu do wstrzykiwań/koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji – podawana dożylnie lub domięśniowo w celu objawowego leczenia ostrego bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, gdy doustne podanie leku nie jest odpowiednie, np. w przypadku bólu pooperacyjnego czy bólu okolicy lędźwiowo-krzyżowej.
Stosując lek doustnie w przypadku ostrego bólu i konieczności jego szybkiego uśmierzenia, zaleca się podawanie preparatu na 30 minut przed posiłkami. Lek cechuje krótki okres półtrwania – ok. 0,35 h w fazie dystrybucji (podanie doustne i domięśniowe/dożylne), a od 1 do 2,7 h (podanie domięśniowe/dożylne) lub 1,65 h (podanie doustne) w fazie eliminacji.
Dawkowanie
W leczeniu słabego i umiarkowanego bólu (DKP.TRIS w postaci doustnej):
zalecana dawka początkowa – 12,5 mg co 4-6 h lub 25 mg co 8 h;
całkowita dawka dobowa – nie powinna przekraczać 75 mg;
dla osób starszych lub z niewydolnością nerek czy wątroby maksymalna dawka dobowa jest mniejsza i wynosi 50 mg.
Nie zaleca się przewlekłego stosowania leku, a leczenie powinno być kontynuowane tylko tak długo, jak długo utrzymuje się ból.
W leczeniu bólu umiarkowanego i ciężkiego (DKP.TRIS w postaci parenteralnej):
zalecana dawka – 50 mg co 8-12 h;
dawkę można powtórzyć po 6 h w razie potrzeby;
całkowita dawka dobowa – nie powinna przekraczać 150 mg.
Leczenie parenteralne powinno ograniczać się do okresu ostrych objawów (nie dłużej niż 2 dni), a gdy tylko stan kliniczny na to pozwoli, należy przejść na podawanie doustne.
J. Woroń, I. Filipczak-Bryniarska, K. Krzanowska, J. Wordliczek, Izomery – nowoczesne rozwiązania w farmakologii bólu. Medical Tribune 2012, nr 13 i 14.
J.R. Vane, Introduction: mechanism of action of NSAIDs. Br. J. Rheumatol 1996, nr 35(Suppl. 1), s. 1–3.
