Tolperyzon

Tolperyzon

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) 2-metylo-1-(4-metylofenylo)-3-(1-piperydylo)propan-1-on
Ogólne informacje
Wzór Hilla	C16H23NO
Masa molowa	245,36 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	728-88-1
PubChem	5511
DrugBank	DB06264
InChI InChI=1S/C16H23NO/c1-13-6-8-15(9-7-13)16(18)14(2)12-17-10-4-3-5-11-17/h6-9,14H,3-5,10-12H2,1-2H3 InChIKey FSKFPVLPFLJRQB-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa Globalnie zharmonizowany system klasyfikacji i oznakowania chemikaliów Uwaga Zwroty H H302, H312, H319, H332 Zwroty P P280, P305+P351+P338
Klasyfikacja medyczna
ATC	M03BX04
Farmakokinetyka Działanie zmniejsza wzmożone napięcie mięśni szkieletowych Metabolizm wątroba Wydalanie nerki
Uwagi terapeutyczne Stosowanie w ciąży kategoria X Drogi podawania doustnie, domięśniowo, dożylnie
Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
Multimedia w Wikimedia Commons

Tolperyzon – organiczny związek chemiczny, syntetycznie otrzymywany lek miorelaksujący (zmniejsza wzmożone napięcie mięśni szkieletowych). Jego działanie opiera się na mechanizmie ośrodkowym (pośrednim) poprzez hamowanie dróg polisynaptycznych tworu siatkowatego, układu limbicznego i podwzgórza, jak i też neuronów wstawkowych rdzenia kręgowego.

Tolperyzon blokuje również receptory adrenergiczne. Prowadzi to do poszerzenia naczyń obwodowych, co poprawia krążenie krwi w kończynach.

Tolperyzon jest szybko wchłaniany w organizmie i szczyt jego stężenia w osoczu następuje zwykle 0,5–1,0 godziny po podaniu doustnym. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 17% z powodu efektu pierwszego przejścia (przez wątrobę). Jest usuwany z organizmu głównie przez nerki – 85% i 98% podanej dawki jest eliminowane z moczem po 8 godzinach i 24 godzinach. Okres półtrwania chlorowodorku tolperyzonu wynosi od 1,5–2,5 godz. Tolperyzon może być podawany za pomocą różnych dróg (doustnie, dotętniczo, dooponowo, wewnątrzrdzeniowo, domięśniowo, wewnątrz otrzewnej, dożylnie, donosowo i poprzez wdychanie). Jednakże najkorzystniejszą drogą podania jest droga domięśniowa, dożylna i doustna.

Lek dostępny jest pod nazwami handlowymi Mydocalm i Tolperis.

Przypisy

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.
• Farmakologia. Podstawy farmakoterapii. Tom I, wydanie III, Wojciech Kostowski i Zbigniew S. Herman, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2007, ISBN 978-83-200-3543-8.