Etomidat

Etomidat
Nazewnictwo
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
	1-[(1R)-1-fenyloetylo]-1H-imidazolo-5-karboksylan etylu
	Inne nazwy i oznaczenia
farm.	Etomidatum
	Ogólne informacje
	Charakterystyka fizyczna
	biały lub prawie biały proszek
Wzór Hilla	C14H16N2O2
Masa molowa	244,29 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	33125-97-2
PubChem	36339
DrugBank	DB00292
SMILES
	CCOC(=O)C1=CN=CN1C(C)C2=CC=CC=C2
Właściwości
	Rozpuszczalność w wodzie
	63,2 mg/l
	w innych rozpuszczalnikach
	etanol: łatwo; chlorek metylenu: łatwo; DMSO: >10 g/l
Temperatura topnienia	67–68 °C
logP	3,05
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Uwaga
Zwroty H	H302, H400
Zwroty P	P273
Numer RTECS	NI4021500
Dawka śmiertelna	LD50 14,8 mg/kg (szczur, dożylnie)
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
	Klasyfikacja medyczna
ATC	N01 AX07
Farmakokinetyka
Działanie	anestetyczne
Okres półtrwania	75 min
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	76%
Metabolizm	wątrobowy
Wydalanie	z moczem
Uwagi terapeutyczne
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Drogi podawania	dożylnie
	Więcej identyfikatorów i właściwości może znajdować się w Wikidanych
	Multimedia w Wikimedia Commons

Etomidat (łac. Etomidatum) – organiczny związek chemiczny, lek działający nasennie i przeciwdrgawkowo, stosowany do znieczulenia ogólnego. Wpływa silnie hamująco na twór siatkowaty w pniu mózgu. Pod względem chemicznym jest to pochodna imidazolowa.

Właściwości

Działanie po dożylnym podaniu występuje już po około 1 min i trwa 5-7 min. Może być przedłużony kolejnymi mniejszymi dawkami leku. Działanie etomidatu następuje przez receptory GABA. Powoduje zmniejszony przepływ mózgowy i zmniejszone zapotrzebowanie mózgu na tlen. Nie wywołuje snu ponarkotycznego. Metabolizm jest szybki, lek jest wydalany z moczem.

Wskazania

Używany do indukcji znieczulenia ogólnego, szczególnie u chorych z chorobami układu krążenia, lub chorych z uczuleniami. Etomidat zmniejsza zużycie tlenu przez mózg i przepływ mózgowy, co jest wykorzystywane u chorych po urazach mózgu i przy operacjach neurochirurgicznych w celu zmniejszenia ciśnienia śródczaszkowego. W dawkach niższych niż stosowanych w anestezjologii powoduje zahamowanie produkcji kortyzolu w ciągu kilku godzin od podania - efekt ten wykorzystywany jest w leczeniu hiperkortyzelonemii.

Dawkowanie

Dożylnie w dawkach 0,15-0,3 mg/kg mc. Zalecane jest powolne wstrzykiwanie w ciągu 20-40 sekund do większej żyły.

Działania niepożądane

Podczas wstrzykiwania może występować ból i ruchy mimowolne. Rzadziej występują nudności, zawroty głowy i drżenia mięśniowe. Dłuższe podawanie powoduje zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę i zwiększenie rozpadu krwinek czerwonych. Może nasilać obniżenie ciśnienia krwi powodowane lekami hipotensyjnymi wskutek zmniejszenia naczyniowego oporu obwodowego.

Preparaty

Hypnomidate
Nalgol

Przypisy

1 2 3 4 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .
↑ Harry W.H.W. Broening Harry W.H.W. i inni, Determination of narcotic potency using a neurobehavioral assay with larval zebrafish, „NeuroToxicology”, 74, 2019, s. 67–73, DOI: 10.1016/j.neuro.2019.05.005, PMID: 31085211, PMCID: PMC6750999 [dostęp 2024-11-08] (ang.).
↑ Etomidate (nr E6530) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
1 2 Etomidate, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00292 (ang.).
↑ Etomidate, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-10] (ang.).
↑ Etomidat [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: E6530 .
↑ AgnieszkaA. Łebek-Szatańska AgnieszkaA., Trudne przypadki w endokrynologii: kiedy obniżone stężenie TSH nie jest objawem nadczynności tarczycy [online] [dostęp 2020-08-13] (pol.).

Bibliografia

Podstawy farmakologii, AndrzejA. Danysz (red.), ZdzisławZ. Kleinrok (red.), RyszardR. Brus, Wrocław: Volumed, 1996, ISBN 83-85564-26-8, OCLC 835265047 .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[FP8-1] 1 2 3 4 Farmakopea Polska VIII, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2008, s. 3491, ISBN 978-83-88157-53-0 .

[2] Harry W.H.W. Broening Harry W.H.W. i inni, Determination of narcotic potency using a neurobehavioral assay with larval zebrafish, „NeuroToxicology”, 74, 2019, s. 67–73, DOI: 10.1016/j.neuro.2019.05.005, PMID: 31085211, PMCID: PMC6750999 [dostęp 2024-11-08] (ang.).

[SA-3] Etomidate (nr E6530) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.

[DB-4] 1 2 Etomidate, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00292 (ang.).

[5] Etomidate, [w:] ChemIDplus [online], United States National Library of Medicine [dostęp 2012-08-10] (ang.).

[6] Etomidat [PDF], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, Merck, numer katalogowy: E6530 .

[7] AgnieszkaA. Łebek-Szatańska AgnieszkaA., Trudne przypadki w endokrynologii: kiedy obniżone stężenie TSH nie jest objawem nadczynności tarczycy [online] [dostęp 2020-08-13] (pol.).