Alogliptina

Alogliptina
Nomes comerciaisNesina, Vipidia
Kazano, Vipidomet (com Metformina)
Oseni, Incresync (com Pioglitazona)
Vias de administraçãoPor via oral
Biodisponibilidade100%
Ligação a proteínas20%
MetabolismoLimitado, fígado (mediado por CYP2D6 e 3A4)
Meia-vida de eliminação12-21 horas
ExcreçãoRim (maior) e fecal (menor)
Classificação gestacional na AustráliaB3
Antiga classificação gestacional nos EUAB
Situação regulatóriaAustrália: S4
Estados Unidos: Sob prescrição
União Europeia: Sob prescrição
Código ATCA10BH04
Fórmula químicaC18H21N5O2
Número CAS850649-61-5
PubChem11450633
ChemSpider9625485
IUPHAR6319
UNIIJHC049LO86
KEGGD06553
ChEBI72323
ChEMBL376359
Nome IUPAC2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl}methyl)benzonitrile
SinônimosSYR-322
InChI1S/C18H21N5O2/c1-21-17(24)9-16(22-8-4-7-15(20)12-22)23(18(21)25)11-14-6-3-2-5-13(14)10-19/h2-3,5-6,9,15H,4,7-8,11-12,20H2,1H3/t15-/m1/s1
Chave InChIZSBOMTDTBDDKMP-OAHLLOKOSA-N
SMILESN#Cc3ccccc3CN\1C(=O)N(C)C(=O)/C=C/1N2CCC[C@@H](N)C2
Número CAS (benzoate)850649-62-6
UNII (benzoate)EEN99869SC

A alogliptina, comercializada como Nesina e Vipidia, é um antidiabético de uso oral da classe dos inibidores da dipeptidil peptidase-4, ou gliptinas. Como outros medicamentos dessa classe, provoca pouco ou nenhum ganho de peso, tem baixo risco de hipoglicemia e reduz a glicemia de forma relativamente modesta. Pode ser associada à metformina quando esta, sozinha, não controla o diabetes.

Em abril de 2016, a Food and Drug Administration dos Estados Unidos, FDA, acrescentou um alerta sobre o risco de insuficiência cardíaca. A alogliptina foi desenvolvida pela Syrrx, adquirida pela Takeda Pharmaceutical Company em 2005. Em 2020, ocupou a 295.ª posição entre os medicamentos mais prescritos nos Estados Unidos, com mais de 1 milhão de prescrições.

Indicações

A alogliptina inibe a dipeptidil peptidase-4 e reduz a glicemia, com ação semelhante à de outros inibidores dessa enzima.

Efeitos adversos

Os efeitos adversos incluem hipoglicemia, prurido, nasofaringite, dor de cabeça e infecção do trato respiratório superior. Também pode causar dor articular intensa e incapacitante. Como outras gliptinas, não costuma alterar o peso corporal.

William B. White e Faiez Zannad defenderam, em uma carta de 2014 ao The New England Journal of Medicine, que a alogliptina não aumentava o risco de eventos cardiovasculares. Em abril de 2016, a FDA acrescentou às informações de prescrição um alerta sobre o risco de insuficiência cardíaca.

Acesso ao mercado

Comprimidos de alogliptina vendidos na China continental, em embalagem com dez unidades de 25 mg

A Takeda apresentou um pedido de aprovação da alogliptina à FDA em dezembro de 2007, após resultados favoráveis em ensaios clínicos de fase III. O pedido japonês foi apresentado em setembro de 2008 e aprovado em abril de 2010. Um pedido de autorização em outros mercados foi retirado em junho de 2009, diante da necessidade de novos dados. A FDA não aprovou o primeiro pedido. Em julho de 2011, a empresa apresentou dois novos pedidos, um para a alogliptina e outro para sua associação com a pioglitazona. Em 2012, a agência voltou a solicitar dados adicionais.

Em 2013, a FDA aprovou três formulações: alogliptina isolada, sob a marca Nesina, sua associação com metformina, como Kazano, e a associação com pioglitazona, como Oseni.

Ver também

Referências

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Ligações externas

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