Risperidona

	Risperidona
	Nome IUPAC (sistemática)
	4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)-; 1-piperidil]etil]-3-metil-; 2,6-diazabiciclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-ona
	Identificadores
CAS	106266-06-2
ATC	N05AX08
PubChem	5073
DrugBank	APRD00187
	Informação química
Fórmula molecular	C23H27N4FO2
Massa molar	410,485 g/mol
	Farmacocinética
Biodisponibilidade	70% (oral)
Metabolismo	Hepático (mediado por CYP2D6)
Meia-vida	3 a 20 horas
Excreção	Renal
	Considerações terapêuticas
Administração	Oral e injeção intramuscular de liberação prolongada
	Aviso médico

Risperidona é um antipsicótico atípico potente desenvolvido pela Janssen Farmacêutica. Usa-se mais frequentemente no tratamento de psicoses delirantes, incluindo-se a esquizofrenia. Porém a risperidona, como os demais antipsicóticos atípicos, é também utilizada para tratar algumas formas de transtorno bipolar, psicose depressiva, transtorno obsessivo-compulsivo e Síndrome de Tourette, além de se mostrar eficaz no tratamento de impulsividade e agressividade. Nos Estados Unidos da América ela também foi aprovada para o tratamento sintomático de irritabilidade em crianças e adolescentes autistas.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns são: sedação, tontura, tremores, constipação e aumento de peso. Alguns efeitos colaterais sérios são: discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, um risco aumentado de suicídio e hiperglicemia.

Farmacologia

Risperidona
Sítio de ligação	K_i (nM)
5-HT_1A	423	Antagonista
5-HT_1B	14,9	Antagonista
5-HT_1D	84,6	Antagonista
5-HT_2A	0,17	Agonista inverso
5-HT_2B	29–61,9	Agonista inverso
5-HT_2C	12	Agonista inverso
5-HT_5A	206	Antagonista
5-HT₆	2060	Antagonista
5-HT₇	6,60	Antagonista irreversível
α_1A	5	Antagonista
α_1B	9	Antagonista
α_2A	16,5	Antagonista
α_2B	108	Antagonista
α_2C	1,30	Antagonista
D₁	244	Antagonista
D₂	3,57	Antagonista
D_2S	4,73	Antagonista
D_2L	4,16	Agonista inverso
D₃	3,6	Agonista inverso
D₄	4,66	Antagonista
D₅	290	Antagonista
H₁	20,1	Agonista inverso
H₂	120	Agonista inverso
mAChPor extenso: Recetor muscarínico	10000+	Afinidade muito baixa

Risperidona é um potente bloqueador da ação do neurotransmissor dopamina, através da inibição do funcionamento dos seus receptores, especialmente os do tipo D2. Risperidona também atua como um antagonista do 5-HT_2A

Referências

↑ «FDA Approves the First Drug to Treat Irritability Associated with Autism, Risperdal» (Nota de imprensa). FDA. 2 de outubro de 2006. Consultado em 2 de outubro de 2006 ^{[ligação inativa]}
↑ «Risperidone Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 19 de julho de 2019
↑ Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014. pp. 434–435. ISBN 1284057569. OCLC 922644939
↑ «PDSP Datatbase». National Institute of Mental Health. ChapelHill (NC): University of North Carolina. Consultado em 16 de maio de 2016. Arquivado do original em 8 de novembro de 2013
↑ Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (agosto de 2023). «2B Determined: The Future of the Serotonin Receptor 2B in Drug Discovery». J Med Chem. 66 (16): 11027–11039. PMC 11073569. PMID 37584406. doi:10.1021/acs.jmedchem.3c01178
↑ Smith C, Rahman T, Toohey N, Mazurkiewicz J, Herrick-Davis K, Teitler M (outubro de 2006). «Risperidone irreversibly binds to and inactivates the h5-HT7 serotonin receptor». Molecular Pharmacology. 70 (4): 1264–70. PMID 16870886. doi:10.1124/mol.106.024612
↑ RAMOS, Melissa Guarieiro; ROCHA, Fábio Lopes. Eficácia e segurança dos antipsicóticos atípicos nas demências: uma revisão sistemática. J. bras. psiquiatr., Rio de Janeiro, v. 55, n. 3, 2006 . Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0047-20852006000300008&lng=en&nrm=iso>. access on 27 June 2013. http://dx.doi.org/10.1590/S0047-20852006000300008.
↑ Stephan Heres, John Davis, Katja Maino, Elisabeth Jetzinger, Werner Kissling e Stefan Leucht. «Why Olanzapine Beats Risperidone, Risperidone Beats Quetiapine, and Quetiapine Beats Olanzapine: An Exploratory Analysis of Head-to-Head Comparison Studies of Second-Generation Antipsychotics» (em inglês). The American Journal of Psychiatry ^{[ligação inativa]}
↑ T. Scott Stroup, Jeffrey A. Lieberman, Joseph P. McEvoy, Marvin S. Swartz, Sonia M. Davis, Robert A. Rosenheck, Diana O. Perkins, Richard S.E. Keefe, Clarence E. Davis, Joanne Severe, John K. Hsiao e outros. «Effectiveness of Olanzapine, Quetiapine, Risperidone, and Ziprasidone in Patients With Chronic Schizophrenia Following Discontinuation of a Previous Atypical Antipsychotic» (PDF) (em inglês). Psychrights

Ligações externas

(em inglês) Drugs.com Professional information on risperidone Visitado em 26/02/2009
(em inglês) Drugs.com Consumer information on risperidone Visitado em 26/02/2009
(em inglês) Janssen L.P. official web site on Risperdal (risperidone) Visitado em 26/02/2009
(em inglês) PubChem Substance Summary: Risperidone National Center for Biotechnology Information. Visitado em 26/02/2009
Diário de um Bipolar Visitado em 26/02/2009

[Samuel_Curtis-1] «FDA Approves the First Drug to Treat Irritability Associated with Autism, Risperdal» (Nota de imprensa). FDA. 2 de outubro de 2006. Consultado em 2 de outubro de 2006 ^{[ligação inativa]}

[2] «Risperidone Monograph for Professionals». Drugs.com (em inglês). Consultado em 19 de julho de 2019

[3] Tarascon pocket pharmacopoeia 2015 deluxe lab coat edition. Sudbury: Jones & Bartlett Learning. 2014. pp. 434–435. ISBN 1284057569. OCLC 922644939

[4] «PDSP Datatbase». National Institute of Mental Health. ChapelHill (NC): University of North Carolina. Consultado em 16 de maio de 2016. Arquivado do original em 8 de novembro de 2013

[BenderParrLivingston2023-5] Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (agosto de 2023). «2B Determined: The Future of the Serotonin Receptor 2B in Drug Discovery». J Med Chem. 66 (16): 11027–11039. PMC 11073569. PMID 37584406. doi:10.1021/acs.jmedchem.3c01178

[SmithRahman2006-6] Smith C, Rahman T, Toohey N, Mazurkiewicz J, Herrick-Davis K, Teitler M (outubro de 2006). «Risperidone irreversibly binds to and inactivates the h5-HT7 serotonin receptor». Molecular Pharmacology. 70 (4): 1264–70. PMID 16870886. doi:10.1124/mol.106.024612

[7] RAMOS, Melissa Guarieiro; ROCHA, Fábio Lopes. Eficácia e segurança dos antipsicóticos atípicos nas demências: uma revisão sistemática. J. bras. psiquiatr., Rio de Janeiro, v. 55, n. 3, 2006 . Available from <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0047-20852006000300008&lng=en&nrm=iso>. access on 27 June 2013. http://dx.doi.org/10.1590/S0047-20852006000300008.

[8] Stephan Heres, John Davis, Katja Maino, Elisabeth Jetzinger, Werner Kissling e Stefan Leucht. «Why Olanzapine Beats Risperidone, Risperidone Beats Quetiapine, and Quetiapine Beats Olanzapine: An Exploratory Analysis of Head-to-Head Comparison Studies of Second-Generation Antipsychotics» (em inglês). The American Journal of Psychiatry ^{[ligação inativa]}

[9] T. Scott Stroup, Jeffrey A. Lieberman, Joseph P. McEvoy, Marvin S. Swartz, Sonia M. Davis, Robert A. Rosenheck, Diana O. Perkins, Richard S.E. Keefe, Clarence E. Davis, Joanne Severe, John K. Hsiao e outros. «Effectiveness of Olanzapine, Quetiapine, Risperidone, and Ziprasidone in Patients With Chronic Schizophrenia Following Discontinuation of a Previous Atypical Antipsychotic» (PDF) (em inglês). Psychrights

v d e Estabilizadores de humor
Anticonvulsivantes	Carbamazepina Lamotrigina Valnoctamida Valproato Valproato pivoxil Valpromida
Antipsicóticos atípicos	Aripiprazol Asenapina Cariprazina Lurasidona Olanzapina (+fluoxetina) Paliperidona Quetiapina Risperidona Ziprasidona
Outros	Cetamina Lítio (acetato de lítio, carbonato de lítio, cloreto de lítio, citrato de lítio, hidróxido de lítio, orotato de lítio) Ácidos graxos ômega-3 (ácido docosa-hexaenoico, ácido eicosapentaenoico)

Risperidona

Nome IUPAC (sistemática)
4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-il)- 1-piperidil]etil]-3-metil- 2,6-diazabiciclo[4.4.0]deca-1,3-dien-5-ona
Identificadores
CAS	106266-06-2
ATC	N05AX08
PubChem	5073
DrugBank	APRD00187
Informação química
Fórmula molecular	C₂₃H₂₇N₄F O₂
Massa molar	410,485 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade	70% (oral)
Metabolismo	Hepático (mediado por CYP2D6)
Meia-vida	3 a 20 horas
Excreção	Renal
Considerações terapêuticas
Administração	Oral e injeção intramuscular de liberação prolongada
Aviso médico