Lamotrigina

Lamotrigina
Nomes
Nome IUPAC 6-(2,3-dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
Lamotrigina
Identificadores
Número CAS 84057-84-1
PubChem 3878
DrugBank APRD00570
ChemSpider 3741
Código ATC N03AX09
SMILES
 
  • Nc1nnc(c(N)n1)c1cccc(Cl)c1Cl
Lamotrigina
Propriedades
Fórmula química C9H7Cl2N5
Massa molar 256.091 g mol-1
Lamotrigina
Farmacologia
Biodisponibilidade 98%
Via(s) de administração Oral
Metabolismo Hepático (mediado por UGT1A4 principalmente)
Meia-vida biológica 12 a 34 horas
Ligação plasmática 55%
Excreção Renal
Classificação legal POM (UK)

? (US)

Riscos na gravidez
e lactação		 C (EUA)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
Referências e avisos gerais sobre esta caixa.
Alerta sobre risco à saúde.

A lamotrigina (nomes comerciais: Lamictal, Neural, entre outros) é um antiepiléptico e estabilizador de humor usado na epilepsia e no transtorno bipolar.

Indicações

A Lamotrigina é utilizada para:

Farmacocinética

É uma substância controlada vendida apenas com receita médica e sob a forma de comprimidos nas doses: 25 mg, 50 mg e 100 mg. Sozinho pode ser tomado um comprimido de 25mg por dia durante duas semanas e depois um comprimido a cada 12h nas próximas duas semanas. Se necessário pode-se aumentar a dose para 3 ou 4 comprimidos por dia.

Possui meia-vida média de 13,5h, volume de distribuição de 1,36/kg e na depuração de 1,27 m1/min/kg. Possui cinética linear, tipo 1. No fígado a lamotrigina é inativada através da glicuronidação.

Farmacodinâmica

Uma caixa do medicamento lamotrigina de 100mg, com 30 comprimidos.

Sua estrutura química é diferente dos outros anticonvulsivantes, pois se trata de uma feniltriazina, e assim possui relativamente menos efeitos colaterais e não requer monitorização sanguínea quando usada em monoterapia. Atua principalmente como bloqueador dos canais de sódio e bloqueador dos canais de cálcio do tipo L, N e P. Possui fraco efeito sobre 5HT-3 (receptor serotoninérgico).

Efeitos colaterais

Alguns efeitos colaterais incluem:

Sintomas mais graves como fadiga, perda de consciência, dores musculares, olhos e pele amarelados, dor muscular, urina escura, sinais de infecção ou reação alérgica devem ser comunicados ao médico imediatamente.

Movimentos anormais associados a lamotrigina foram raramente reportados na literatura. Estes incluem: tiques, acatisias, discinesias, mioclonias, parkinsonismo, distonia, sindromes cerebelares, e gagueira.

Contra-indicação

Aumenta o efeito de depressores do sistema nervoso central como o álcool e anti-histamínicos. Talvez cause declínio cognitivo ao bebê quando tomado na gravidez (categoria C: possível risco). Como convulsões são piores para a grávida e para o feto é recomendado continuar tomando em casos de epilepsia. Também não é recomendado na lactância.

Referências

  1. ↑ Kasper D (2005). Fauci AS, Braunwald E, et al. (eds.). Harrison's Principles of Internal Medicine, 16th ed. McGraw-Hill. pp. 3–22. ISBN 9780071466332.
  2. ↑ "PRODUCT INFORMATION LAMOTRIGINE SANDOZ 25MG, 50MG, 100MG, 200MG, DISPERSIBLE/CHEWABLE TABLETS". TGA eBusiness Services. Sandoz Pty Ltd. 10 January 2017. Retrieved 23 August 2017.
  3. ↑ Jensen TS (2002). "Anticonvulsants in neuropathic pain: rationale and clinical evidence". European Journal of Pain. 6 Suppl A: 61–8. doi:10.1053/eujp.2001.0324. PMID 11888243.
  4. ↑ Rissardo, Jamir Pitton; Caprara, Ana L. Fornari (1 de novembro de 2021). «Lamotrigine-Associated Movement Disorder: A Literature Review». Neurology India (em inglês) (6). 1524 páginas. ISSN 0028-3886. PMID 34979637. doi:10.4103/0028-3886.333440. Consultado em 22 de fevereiro de 2022