Rufinamida

Rufinamida
Nomes
Nome IUPAC 1-(2,6-Difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
Rufinamida
Identificadores
Número CAS 106308-44-5
PubChem 129228
DrugBank DB06201
Código ATC N03AF03
SMILES
 
  • O=C(c1nnn(c1)Cc2c(F)cccc2F)N
DCB n° 10693
Rufinamida
Propriedades
Fórmula química C10H8F2N4O
Massa molar 238.188 g mol-1
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades n, εr, etc.
Dados termodinâmicos Comportamento de fases
Sólido, líquido e gás
Dados espectrais UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a
materiais sob condições normais de temperatura e pressão.
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Alerta sobre risco à saúde.

Rufinamida (nomes comerciais: Banzel, Inovelon, entre outros) é um anticonvulsivante usado em combinação com outros medicamentos para tratar convulsões relacionadas à síndrome de Lennox-Gastaut e outros transtornos convulsivos. A rufinamida é um derivado de triazol e foi desenvolvida pela Novartis em 2004.

Nos Estados Unidos, a rufinamida foi aprovada pela agência reguladora Food and Drug Administration (FDA) em 14 de novembro de 2008 para o tratamento adjuvante de convulsões associadas à síndrome de Lennox-Gastaut em adultos e crianças a partir dos 4 anos. Apesar de não ter sido aprovada para o tratamento de convulsões parciais, ensaios clínicos sugerem que a rufinamida seja eficaz para o tratamento de convulsões parciais.

O mecanismo de ação da rufinamida não é completamente conhecido. Algunas evidências sugerem que a rufinamida atua modulando o bloqueio dos canais de sódio dependentes de voltagem, um alvo comum para drogas anticonvulsivantes e antiepilépticas. Um estudo de 2014 descreveu os os efeitos da rufinamida sobre os canais de sódio dependente de voltagem, sugerindo que a inativação de algumas isoformas do canal de sódio que pode reduzir a excitabilidade neuronal. No entanto, esta ação não pode explicar o espectro completo da atividade da rufinamida.

Referências

  1. ↑ Brodie MJ, Rosenfeld WE, Vazquez B, Sachdeo R, Perdomo C, Mann A, Arroyo S (agosto de 2009). «Rufinamide for the adjunctive treatment of partial seizures in adults and adolescents: a randomized placebo-controlled trial». Epilepsia. 50 (8): 1899–909. PMID 19490053. doi:10.1111/j.1528-1167.2009.02160.x
  2. ↑ European Public Assessment Report for rufinamide (INOVELON) [ligação inativa]
  3. ↑ Hakimian S, Cheng-Hakimian A, Anderson GD, Miller JW (agosto de 2007). «Rufinamide: a new anti-epileptic medication». Expert Opin Pharmacother. 8 (12): 1931–40. PMID 17696794. doi:10.1517/14656566.8.12.1931
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  8. ↑ Gilchrist, J; Dutton, S; Diaz-Bustamante, M; McPherson, A; Olivares, N; Kalia, J; Escayg, A; Bosmans, F (2014). «Nav1.1 modulation by a novel triazole compound attenuates epileptic seizures in rodents». ACS Chemical Biology. 9 (5): 1204–12. PMC 4027953Acessível livremente. PMID 24635129. doi:10.1021/cb500108p